Restiva

RESTIVA® é indicado para o tratamento de dor moderada a forte intensidade (quando é necessário terapia contínua com opioide para obter um controle adequado da dor).

Os adesivos RESTIVA® contêm como princípio ativo a buprenorfina que pertence a um grupo de medicamentos chamados analgésicos opioides.

A buprenorfina é continuamente absorvida através da pele em contato com o adesivo transdérmico, atinge a corrente sanguínea e bloqueia as mensagens de dor que são enviadas para o cérebro. O efeito analgésico total da dose inicial ocorre em 72 horas (3 dias), momento a partir do qual o médico poderá alterar a dose.

RESTIVA® é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia) à buprenorfina ou a qualquer componente da fórmula, incluindo histórico prévio de reações no local de aplicação, sugestivas de dermatite alérgica de contato com adesivos transdérmicos de buprenorfina.

RESTIVA® é contraindicado a pacientes com função respiratória gravemente comprometida ou a pacientes que estejam utilizando antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), devendo esperar no mínimo 14 dias para iniciar tratamento com buprenorfina.

RESTIVA® não deve ser utilizado em pacientes com miastenia gravis (uma doença crônica autoimune, caracterizada por déficit motor e fadiga muscular) e delirium tremens (síndrome de abstinência, caracterizada por alucinações e tremedeira).

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano: Este medicamento inibe a produção de leite humano, é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

RESTIVA® deve ser usado com precaução em pacientes com:

• Apneia do sono;
• Administração concomitante com medicamentos depressores do sistema nervoso central;
• Tolerância, dependência e síndrome de abstinência;
• Dependência psicológica (vício), perfil de abuso e histórico de abuso de álcool e/ou outras substâncias;
• Constipação.

Pacientes com febre ou expostos ao calor externo
Ao usar o adesivo, você deve evitar a exposição do local de aplicação a fontes externas de calor, como exposição direta ao sol, almofadas de aquecimento, cobertores elétricos, bolsas de água quente, lâmpadas de aquecimento, sauna, banheiras de hidromassagem e camas de água aquecidas, etc., pois pode ocorrer um aumento na absorção de buprenorfina. Ao tratar pacientes febris, deve-se estar ciente de que a febre também pode aumentar a absorção, resultando em aumento das concentrações plasmáticas de buprenorfina e, portanto, aumento do risco de reações opioides, que incluem overdose e morte.

Lesões cranianas
RESTIVA® deve ser usado com particular precaução em pacientes com lesão cerebral, lesões intracranianas ou aumento na pressão intracraniana, ou nível reduzido de consciência de origem indeterminada.

Convulsões
A buprenorfina pode diminuir o limiar para convulsão em pacientes com histórico de distúrbios convulsivos.

Sensibilidade à dor
Pode ocorrer hiperalgesia (excessiva sensibilidade à dor) que não responda a um aumento adicional da dose de buprenorfina, particularmente quando usado em doses elevadas. Nesses casos, seu médico poderá avaliar a necessidade de redução da dose ou alteração no opioide utilizado no tratamento.

Depressão respiratória
O principal risco do uso excessivo de opioides é a depressão respiratória. Opioides podem causar distúrbios respiratórios relacionados ao sono, incluindo apneia central do sono (interrupção da respiração durante o sono por alguns segundos) e hipoxemia (diminuição do oxigênio no sangue) relacionada ao sono. Opioides podem aumentar o risco de apneia do sono de forma dose dependente em alguns pacientes. Também podem causar piora da apneia do sono pré-existente. Em pacientes com apneia do sono, o médico poderá considerar uma redução da dose total de opioides.

Intervalo QT
Deve-se ter cautela ao prescrever RESTIVA® para pacientes com prolongamento congênito de intervalo QT e para pacientes tomando medicações antiarrítmicas de Classe 1A (por exemplo, quinidina, procainamida) ou de Classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol) ou qualquer outra medicação que prolongue o intervalo QT. Avise seu médico se você tiver bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), insuficiência cardíaca ou outras doenças do coração, ou se você souber que tem baixo nível de potássio ou de magnésio no sangue. Avise seu médico se você estiver utilizando outros medicamentos, especialmente medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT (alteração do ritmo do coração no eletrocardiograma), medicamentos para arritmia (para corrigir o ritmo do coração) ou medicamentos diuréticos (remédios para eliminar água do corpo).

Outras condições
RESTIVA® deve ser usado com precaução em pacientes com hipotensão (pressão arterial baixa), hipovolemia e choque (volume sanguíneo reduzido), doença do trato biliar, pancreatite, distúrbios inflamatórios intestinais, hipertrofia prostática, insuficiência adrenocortical. RESTIVA® deve ser usado com precaução em pacientes com comprometimento hepático grave (vide “6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?”)

RESTIVA® deve ser usado com precaução após cirurgia abdominal, já que os opioides são conhecidos por comprometer a motilidade intestinal. Assim como recomendado para todos os opioides, uma redução na dosagem pode ser aconselhável para pacientes com hipotireoidismo. RESTIVA® não é recomendado para analgesia no período pós-operatório imediato ou em outras situações caracterizadas por necessidade de analgesia rapidamente variante.

Uso concomitante com sedativos e medicamentos depressores do sistema nervoso central
O uso concomitante de RESTIVA® com medicamentos sedativos aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, hipotensão, coma e morte. ...

Síndrome serotoninérgica
A administração concomitante de buprenorfina com agentes serotoninérgicos, como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRI) ou inibidores de recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRI) pode causar toxicidade serotoninérgica. Contate seu médico imediatamente se estiver sentindo algum desses sintomas.

Reações cutâneas no local de aplicação
É importante que as instruções de uso descritas na seção 6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO? sejam seguidas, de modo a minimizar o risco de ocorrência de reações cutâneas no local de aplicação. Tais reações podem ser caracterizadas como uma inflamação leve ou moderada da pele (dermatite de contato)...

Dependência psicológica, tolerância e síndrome de abstinência
Existe potencial para o desenvolvimento de dependência psicológica (vício) de analgésicos opioides, incluindo buprenorfina. Com o uso crônico, pode-se desenvolver tolerância ao medicamento e doses maiores podem ser necessárias... Atenção: pode causar dependência física ou psíquica.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas
A buprenorfina pode prejudicar a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas. Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento e 24 horas após a retirada do adesivo.

Carcinogenicidade, mutagenicidade e fertilidade
Testes indicam que a buprenorfina não é genotóxica. Em estudos em animais não houve evidência de potencial carcinogênico relevante; estudos reprodutivos em ratos não demonstraram comprometimento na fertilidade.

Uso na gravidez e lactação
RESTIVA® deve ser usado durante a gravidez apenas se os benefícios justificarem o potencial risco para o feto. Demonstrou-se que a buprenorfina atravessa a placenta e passa para o leite materno. O uso prolongado na gravidez pode resultar em síndrome de retirada neonatal. RESTIVA® não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Como a buprenorfina passa para o leite, RESTIVA® não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando.

Testes laboratoriais
Foram observados níveis aumentados de aminotransferase e diminuição de peso com a utilização de buprenorfina. Este medicamento pode causar doping.

Analgésicos opioides, como RESTIVA®, podem ser usados para tratar a dor por muitos anos e, na maioria dos casos, não ocorre vício. Entretanto, com o passar do tempo, seu corpo pode se acostumar com o uso de RESTIVA® de modo que, se você parar de usá-lo repentinamente, pode apresentar alguns sintomas de abstinência. É importante discutir essa questão com seu médico.

Como utilizar o adesivo

RESTIVA® está disponível em três concentrações diferentes. Seu médico decidirá qual adesivo, ou combinação de adesivos, é adequado para controlar sua dor. O adesivo deve ser aplicado na pele e mantido por sete dias. Após sete dias, retire o adesivo e aplique um novo adesivo na pele em um lugar diferente. De modo a assegurar uma analgesia efetiva e minimizar potenciais reações cutâneas, as instruções apresentadas abaixo devem ser seguidas.

Utilizando pela primeira vez

• A dose inicial usual de RESTIVA® é de 5 mcg/h, aplicada uma vez a cada 7 dias. Adesivos de 10 e 20 mcg/h estão disponíveis para dores mais fortes. Seu médico pode prescrever uma combinação de adesivos, se necessário, para controlar sua dor.
• O primeiro adesivo pode levar até três dias para alcançar o efeito máximo. Isso porque a buprenorfina é absorvida lentamente através da pele. Seu médico pode prescrever medicamentos adicionais para controlar a dor durante esse tempo.

Aplicando o adesivo:

1. Encontre uma região de pele limpa e intacta na parte externa superior do braço, na região superior do tórax, superior das costas ou do lado do tórax. Evite locais onde a pele se dobra quando você se senta ou faz exercícios. Não aplique o adesivo na pele quando estiver vermelha, queimada ou lesionada. O local da aplicação deve ser alternado se o adesivo for reaplicado ou quando for ser aplicado um segundo adesivo. O local de aplicação pode ser repetido após intervalo de pelo menos 3 semanas.

2. Certifique-se de que o local esteja quase sem pelos e sem cicatrizes grandes. Se a região apresentar pelos, corte-os com tesoura, mas não depile ou raspe a área escolhida, já que isso pode lesionar a pele.

3. A área escolhida deve estar limpa. Se necessário, lave a área somente com água limpa, não use sabão, álcool, óleos, loções ou dispositivos abrasivos. A área escolhida para aplicar o adesivo deve estar seca, portanto, seque a área completamente após a lavagem com água. Após um banho ou ducha, é aconselhável esperar até que a pele esteja fria e seca completamente, antes de aplicar o adesivo. Em regiões de clima quente e úmido, é particularmente importante assegurar que a pele esteja seca antes de aplicar o adesivo.

4. Cada adesivo vem lacrado em uma embalagem individual. Antes de utilizar, corte a embalagem no local indicado ao longo da linha pontilhada com uma tesoura. Tenha cuidado para não danificar o adesivo com a tesoura. Não utilize o adesivo se o lacre da embalagem estiver rompido.

5. Retire o adesivo do sachê. RESTIVA® deve ser aplicado imediatamente após a abertura do sachê.

6. A parte colante do adesivo é coberta por uma película protetora prateada. Descole cuidadosamente metade da película. Tente não tocar na parte colante do adesivo. Cole o adesivo na área da pele que você escolheu e remova a película restante. Pressione firmemente o adesivo com a palma da mão no local escolhido por aproximadamente 30 segundos, assegurando que toda a superfície do adesivo esteja em contato com a pele, especialmente as bordas. Não tente verificar se o mesmo colou tentando levantar a borda, já que isto pode fazer com que a mesma se solte.

7. Se as bordas do adesivo começarem a se soltar, elas podem ser grudadas com uma fita adesiva adequada para pele, porém não deve ser aplicado um curativo que cubra todo o adesivo.

8. Lave suas mãos com água limpa.

Após o adesivo ter sido aplicado, não o remova tentando reaplicá-lo em outro lugar. Não é esperado que, sob tais circunstâncias, o adesivo cole novamente. Caso um adesivo falhe, um novo deverá ser aplicado.

Espere pelo menos uma (01) hora após a aplicação do adesivo, antes de fazer qualquer exercício que possa induzir transpiração ou que envolva água, tal como natação.

O adesivo deve ser usado continuamente por 7 dias, não é afetado por banho, ducha e natação. Entretanto, é recomendado mantê-lo seco sempre que possível. Se um adesivo cair, um novo deve ser aplicado, seguindo as recomendações acima.

Pacientes com febre ou expostos ao calor externo
Ao usar o adesivo, deve-se evitar a exposição do local de aplicação a fontes externas de calor (vide “4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESSE MEDICAMENTO?”).

Trocando o adesivo
Troque seu adesivo no mesmo horário do mesmo dia de cada semana. ...

Posologia
Para uso transdérmico por 7 dias. Cada adesivo transdérmico de 5 mg libera 5 mcg/h de buprenorfina. Cada adesivo transdérmico de 10 mg libera 10 mcg/h de buprenorfina. Cada adesivo transdérmico de 20 mg libera 20 mcg/h de buprenorfina. A menor dose de RESTIVA®, 5 mcg/h, deve ser usada como a dose inicial em todos os pacientes.

Idosos, crianças e insuficiências
Idosos: não é necessário ajuste de dosagem. Crianças: segurança e eficácia não estabelecidas para < 18 anos. Insuficiência renal: não é necessário ajuste. Insuficiência hepática: cautela em comprometimento grave.

Descontinuação
Após a remoção de um adesivo de RESTIVA®, as concentrações da substância no sangue diminuem gradativamente. Como regra geral, um opioide subsequente não deve ser administrado dentro de 24 horas após a remoção de um adesivo RESTIVA®.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Se você esquecer de trocar o adesivo

1. Trocar o adesivo (aplicar um novo) e seguir os intervalos conforme descrito acima, baseando-se no dia e horário que aplicou o novo adesivo.
2. Não aplique dois adesivos ao mesmo tempo para compensar dose omitida. Isto aumentará a chance de ter reações adversas indesejáveis.

RESTIVA® é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade (alergia) à buprenorfina ou a qualquer componente da fórmula, incluindo histórico prévio de reações no local de aplicação, sugestivas de dermatite alérgica de contato com adesivos transdérmicos de buprenorfina.

RESTIVA® é contraindicado a pacientes com função respiratória gravemente comprometida ou a pacientes que estejam utilizando antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), devendo esperar no mínimo 14 dias para iniciar tratamento com buprenorfina.

RESTIVA® não deve ser utilizado em pacientes com miastenia gravis e delirium tremens.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano: Este medicamento inibe a produção de leite humano, é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê.

Em geral, as reações adversas incluídas neste item são aquelas com uma relação plausível com o uso do medicamento.

As frequências das reações adversas são dadas como se segue: Muito comum (>10%), Comum (1–10%), Incomum (0,1–1%), Rara (0,01–0,1%), Muito rara (<0,01%).

Distúrbios do sistema imunológico
Incomum: hipersensibilidade (incluindo inchaço da garganta e da língua). Rara: respostas anafiláticas.

Distúrbios metabólico e nutricional
Comum: anorexia. Rara: desidratação.

Distúrbios psiquiátricos
Comum: confusão, depressão, insônia, nervosismo, ansiedade. Incomum: labilidade de afeto, agitação, humor eufórico, alucinação, diminuição da libido, pesadelos, agressão. Rara: distúrbio psicótico. Não conhecida: despersonalização, dependência.

Distúrbios do sistema nervoso
Muito comum: tontura, dor de cabeça, sonolência. Comum: tremor. Incomum: comprometimento da concentração, coordenação anormal, disartria, disgeusia, hipoestesia, comprometimento da memória, enxaqueca, síncope, parestesia, sedação. Não conhecida: convulsões, hiperalgesia, síndrome de apneia do sono.

Distúrbios oculares
Incomum: olho seco, visão embaçada. Rara: miose.

Distúrbios do ouvido e labirinto
Incomum: tinido e vertigem.

Distúrbios cardíacos
Incomum: palpitações, taquicardia. Rara: angina de peito.

Distúrbios vasculares
Incomum: vermelhidão, hipertensão, hipotensão. Rara: vasodilatação, hipotensão ortostática.

Distúrbios respiratório, torácico e mediastinal
Comum: dispneia. Incomum: tosse, soluços, chiado no peito. Rara: insuficiência respiratória, depressão respiratória, asma agravada, hiperventilação, rinite.

Distúrbios gastrintestinais
Muito comum: constipação, náusea, vômito. Comum: dor abdominal, diarreia, dispepsia, boca seca. Incomum: flatulência. Rara: disfagia, íleo paralítico. Não conhecida: diverticulite.

Distúrbios hepatobiliares
Não conhecida: cólica biliar.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo
Muito comum: prurido, reação no local da aplicação (eritema, edema, prurido, erupção, vesículas e sensação de dor/queimação). Comum: eritema, sudorese. Incomum: pele seca, urticária. Rara: edema facial.

Outros
Risco de dependência, alterações laboratoriais, lesões acidentais e síndrome de retirada neonatal são descritos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Posologia

Para uso transdérmico por 7 dias.

Cada adesivo transdérmico de 5 mg libera 5 mcg/h de buprenorfina. Cada adesivo transdérmico de 10 mg libera 10 mcg/h de buprenorfina. Cada adesivo transdérmico de 20 mg libera 20 mcg/h de buprenorfina.

A menor dose de RESTIVA®, 5 mcg/h, deve ser usada como a dose inicial em todos os pacientes.

No tratamento da dor é fundamental a avaliação do paciente. A terapia deverá ser revisada regularmente e ajustada conforme necessidade clínica.

Para aumentar a dose, um adesivo de concentração maior de RESTIVA® ou uma combinação de adesivos deve ser aplicada em um local diferente da pele. Recomenda-se que não mais do que dois adesivos sejam aplicados ao mesmo tempo.

Idosos: não é necessário ajuste. Crianças: segurança e eficácia não estabelecidas para < 18 anos. Insuficiência renal: não é necessário ajuste. Insuficiência hepática: cautela em caso de insuficiência grave.

Descontinuação: um opioide subsequente não deve ser administrado dentro de 24 horas após a remoção de um adesivo RESTIVA®.

COMPOSIÇÃO

RESTIVA® 5 mcg/h:
Cada adesivo transdérmico contém 5 mg de buprenorfina (libera 5 mcg/h por um período de 7 dias). Excipientes: ácido levulínico, oleato de oleíla, povidona, duro-tak 387-2051 (poliacrilato sem ligação cruzada), duro-tak 387-2054 (poliacrilato com ligação cruzada), tereftalato de polietileno. A área contendo a substância ativa é de 6,25 cm2.

RESTIVA® 10 mcg/h:
Cada adesivo transdérmico contém 10 mg de buprenorfina (libera 10 mcg/h por um período de 7 dias). Excipientes: ácido levulínico, oleato de oleíla, povidona, duro-tak 387-2051 (poliacrilato sem ligação cruzada), duro-tak 387-2054 (poliacrilato com ligação cruzada), tereftalato de polietileno. A área contendo a substância ativa é de 12,5 cm2.

RESTIVA® 20 mcg/h:
Cada adesivo transdérmico contém 20 mg de buprenorfina (libera 20 mcg/h por um período de 7 dias). Excipientes: ácido levulínico, oleato de oleíla, povidona, duro-tak 387-2051 (poliacrilato sem ligação cruzada), duro-tak 387-2054 (poliacrilato com ligação cruzada), tereftalato de polietileno. A área contendo a substância ativa é de 25 cm2.

Os sintomas de uma superdosagem incluem depressão respiratória, apneia (parada respiratória), sedação, sonolência, náusea, vômito, colapso cardiovascular (insuficiência cardiovascular) e miose (diminuição das pupilas) marcante.

No caso de superdosagem, retire qualquer adesivo em contato com o paciente, descarte adequadamente e procure socorro médico.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

RESTIVA® pode interagir com os seguintes medicamentos:

• Medicamentos utilizados para tratar depressão pertencentes ao grupo dos Inibidores de Monoaminoxidase (IMAOs) (exemplo: moclobemida e tranilcipromina). Tais medicamentos devem ser descontinuados 14 dias antes do início de tratamento com RESTIVA®.
• Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRI), inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (SNRI) ou antidepressivos tricíclicos.
• Outros depressores do SNC: sedativos, hipnóticos, anestésicos gerais, outros opioides, fenotiazinas, antieméticos de ação central, benzodiazepinas e álcool.
• Anestésicos gerais (ex.: halotano) e medicamentos que diminuam o fluxo sanguíneo hepático podem reduzir a eliminação da buprenorfina.
• Inibidores da CYP3A4 e indutores enzimáticos (ex.: fenobarbitona, carbamazepina, fenitoína, rifampicina).
• Anticoagulantes como varfarina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Uso na gravidez
RESTIVA® deve ser usado durante a gravidez apenas se os benefícios justificarem o potencial risco para o feto. A buprenorfina atravessa a placenta e pode ser detectada em recém-nascidos. A administração de opioides às mães pode causar depressão respiratória no bebê; uso prolongado pode resultar em síndrome de retirada neonatal. Não usar em grávidas sem orientação médica.

Fertilidade
O uso a longo prazo de opioides pode reduzir a fertilidade.

Uso durante a lactação
Como a buprenorfina passa para o leite materno, RESTIVA® não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando.

Trabalho de parto
RESTIVA® não é recomendado imediatamente antes ou durante o trabalho de parto, pois opioides podem causar depressão respiratória em recém-nascidos.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15 ºC a 30 ºC). Não deve ser armazenado em geladeira (de 2 ºC a 8 ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento
Os adesivos RESTIVA® são retangulares (10 mcg/h) ou quadrados (5 e 20 mcg/h), com cantos arredondados e possuem coloração bege a amarelado. Cada adesivo de RESTIVA® possui o nome comercial e a concentração impressos em tinta azul. Cada concentração tem um tamanho diferente. Quanto maior a concentração, maior o tamanho do adesivo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.