Dipropionato de Betametasona + Fosfato Dissódico de Betametasona

1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

O dipropionato de betametasona + fosfato dissódico de betametasona está indicado para o tratamento de doenças agudas e crônicas que respondem aos corticoides. A terapia hormonal com corticosteroide é coadjuvante e não substitui a terapêutica convencional.

O dipropionato de betametasona + fosfato dissódico de betametasona é indicado para os seguintes quadros clínicos:

• Alterações osteomusculares e de tecidos moles – artrite reumatoide, osteoartrite, bursite, espondilite anquilosante, espondilite radiculite, dor no cóccix, ciática, dor nas costas, torcicolo, exostose, inflamação na planta dos pés (fascite).
• Condições alérgicas – asma, rinite alérgica devida a pólen, edema angioneurótico, bronquite alérgica, rinite alérgica persistente, hipersensibilidade a drogas, doença do soro, picadas de insetos.
• Condições dermatológicas – dermatite atópica, líquen simples crônico, dermatite de contato, dermatite solar grave, urticária, líquen plano hipertrófico, necrobiose lipoídica associada com diabetes mellitus, alopecia areata, Lúpus Eritematoso Discoide, psoríase, queloides, pênfigo, dermatite herpetiforme.
• Doenças do colágeno – Lúpus Eritematoso Sistêmico, esclerodermia, dermatomiosite, poliarterite nodosa.
• Tumores malignos – tratamento paliativo de leucemias e linfomas em adultos e leucemia aguda da infância.
• Outras condições – síndrome adrenogenital; doenças gastrintestinais como colite ulcerativa, ileíte regional, doença celíaca; afecções dos pés (bursite, hallux rigidus, 5º dedo varo); afecções necessitando de injeções subconjuntivais; transtornos hematológicos responsivos a corticosteroides; alterações renais como síndrome nefrítica e nefrótica.

A insuficiência adrenocortical primária ou secundária poderá ser tratada com dipropionato de betametasona + fosfato dissódico de betametasona, mas deverá haver suplementação com mineralocorticoides.

Recomendações de uso:

1. injeções intramusculares para doenças que respondem aos corticoides sistêmicos;
2. injeções diretamente nos tecidos moles afetados, quando indicado;
3. injeções intra-articulares e periarticulares em artrites;
4. injeções intralesionais para várias condições dermatológicas;
5. injeções locais para certos transtornos inflamatórios e císticos dos pés.

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O dipropionato de betametasona + fosfato dissódico de betametasona é uma associação de ésteres de betametasona que produzem efeito anti-inflamatório, antialérgico e antirreumático.

A ação imediata é fornecida pelo fosfato dissódico de betametasona, rapidamente absorvido após a administração. A ação prolongada é promovida pelo dipropionato de betametasona, de absorção lenta, que controla os sintomas por longo período. O tamanho reduzido do cristal de dipropionato de betametasona permite o uso de agulha de fino calibre (até calibre 25) para administração intradérmica e intralesional.

Trata-se de uma suspensão aquosa injetável estéril. Cada mL contém 5 mg de betametasona como dipropionato e 2 mg de betametasona como fosfato dissódico, em veículo estéril tamponado e conservado.

Os glicocorticoides, como a betametasona, causam efeitos metabólicos e modificam a resposta imunológica do organismo a diversos estímulos.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao dipropionato de betametasona, ao fosfato dissódico de betametasona, a outros corticoides ou a qualquer componente da fórmula. É também contraindicado em pacientes com infecções sistêmicas por fungos.

Não deverá ser administrado por via intramuscular em pacientes com púrpura trombocitopênica idiopática.

Este medicamento é contraindicado para menores de 15 anos.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

O dipropionato de betametasona + fosfato dissódico de betametasona NÃO deverá ser usado por via intravenosa ou subcutânea. Técnica estritamente asséptica é mandatória.

Agite antes de usar. Por se tratar de uma suspensão injetável, deve ser aplicado por um profissional de saúde.

O produto contém dois ésteres de betametasona; o fosfato dissódico é rapidamente absorvido e pode produzir efeitos sistêmicos que o médico deverá considerar.

Após administração intra-articular, o paciente deve evitar uso excessivo da articulação beneficiada. Administração intramuscular deve ser profunda em grandes massas musculares para evitar atrofia local.

As injeções em tecidos moles, intralesionais e intra-articulares podem produzir efeitos sistêmicos e locais. É necessário exame do líquido sinovial para excluir processo infeccioso; evitar injeção em articulação previamente infectada. Sinais sugestivos de artrite séptica incluem aumento da dor, edema local, restrição de movimentos, febre e mal-estar. Se confirmada infecção, iniciar terapia antimicrobiana apropriada.

Não injetar corticosteroides em articulações não estáveis, áreas infectadas ou espaços intervertebrais. Injeções repetidas em articulações com osteoartrite podem aumentar a destruição articular. Evitar injeção direta em tendões devido a relatos de ruptura tardia.

Deve-se tomar precaução por ocorrência rara de reações anafiláticas com uso parenteral; tomar medidas apropriadas antes da administração, especialmente em pacientes com histórico de alergia medicamentosa.

Em tratamento prolongado considerar mudança para via oral após avaliação dos benefícios e riscos. Reajustes posológicos podem ser necessários conforme resposta individual e situações de estresse (infecção grave, cirurgia, traumatismo). Após término de tratamento prolongado em altas doses, pode ser necessária monitorização por até um ano.

Os corticoides podem mascarar sinais de infecção e predispor ao surgimento de novas infecções; podem diminuir a resistência e dificultar localizar o sítio de infecção.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Via de administração: intramuscular, intra-articular, periarticular, intrabúrsica, intradérmica, intralesional e em tecidos moles. Não indicado para uso intravenoso ou subcutâneo.

Este produto só poderá ser injetado por via intramuscular profunda na região glútea usando exclusivamente agulha calibre 30/7. Por se tratar de suspensão injetável, deve ser aplicado por profissional de saúde. Agite antes de usar. Técnica estritamente asséptica é mandatória.

As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas conforme a doença, gravidade e resposta do paciente. A dose inicial deve ser mantida ou ajustada até resposta satisfatória; se não houver resposta em período razoável, descontinuar e iniciar terapia apropriada.

Administração sistêmica: iniciar com 1 a 2 mL na maioria das condições, repetindo-se quando necessário. Em doenças graves (ex.: Lúpus Eritematoso Sistêmico, estado de mal asmático) 2 mL podem ser necessários inicialmente.

Uma injeção IM de 1 mL, repetida conforme resposta, foi considerada eficaz em muitas condições dermatológicas. Em doenças respiratórias, melhora dos sintomas ocorre em poucas horas após IM; controle efetivo com 1 a 2 mL em asma brônquica, febre do feno, bronquite alérgica e rinite alérgica.

Administração local: anestésicos locais raramente necessários; se desejável, misturar na seringa com lidocaína ou procaína 1% a 2% (não misturar no frasco). Evitar formulações contendo metilparabeno, propilparabeno e fenol. Transferir dose necessária para a seringa e adicionar anestésico, agitando levemente.

Em bursites agudas subdeltoides, subcromiais, olecraniais e pré-patelares, injeção intrabúrsica de 1 a 2 mL pode aliviar a dor e restaurar movimentação em poucas horas. Em tenossinovite, tendinite e peritendinite, a injeção pode trazer alívio; formas crônicas podem requerer injeções repetidas.

Após administração intra-articular de 0,5 a 2 mL ocorre alívio dentro de 2 a 4 horas; duração do alívio costuma ser 4 semanas ou mais.

Doses intra-articulares recomendadas:

• Grandes articulações (joelho, bacia, ombro): 1–2 mL
• Médias articulações (cotovelo, punho, tornozelo): 0,5–1 mL
• Pequenas articulações (pé, mão, tórax): 0,25–0,5 mL

Tratamento intralesional: dose intradérmica de 0,2 mL/cm² distribuída com seringa tipo tuberculina e agulha calibre 26; total não deve exceder 1 mL por semana.

Afecções do pé: bursite sob heloma controlada com duas injeções sucessivas de 0,25 mL; doses típicas (intervalo ~1 semana): bursite sob heloma duro/mole 0,25–0,5 mL; bursite sob esporão de calcâneo 0,5 mL; bursite sobre hallux rigidus 0,5 mL; bursite sobre 5º dedo varo 0,5 mL; cisto sinovial 0,25–0,5 mL; neuralgia de Morton 0,25–0,5 mL; tenossinovite 0,5 mL; periostite do cuboide 0,5 mL; artrite gotosa aguda 0,5–1 mL.

Depois de resposta favorável, reduzir a dose gradualmente até a menor eficaz. Situações de estresse podem requerer aumento da dose. Se necessária descontinuação após tratamento prolongado, reduzir gradualmente.

Atenção: o produto depois de aberto não pode ser reutilizado. Aferir o menisco até a marcação de 1 mL da seringa; o conteúdo restante não deve ser utilizado. Descartar seringa em recipiente apropriado.

Siga a orientação do médico, respeitando horários, doses e duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem orientação. Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis como alterações osteomusculares, gastrintestinais, dermatológicas, neurológicas, psiquiátricas, pigmentação, atrofia cutânea/subcutânea, abscessos estéreis, rubor local pós-injeção.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Por se tratar de um corticosteroide de administração parenteral, administrado por profissional de saúde, a possibilidade de esquecimento é remota. Em caso de esquecimento, programe-se para administrar o medicamento assim que possível.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, médico ou cirurgião-dentista.

Precauções

Deve ser considerada dieta com restrição de sal e suplementação de potássio; todos os corticoides aumentam a excreção de cálcio.

Enquanto em tratamento com corticosteroide, não deverão ser realizadas vacinação contra varíola. Alguns procedimentos de imunização não deverão ser realizados em pacientes recebendo corticosteroides, principalmente em altas doses; se o corticosteroide for usado como terapia de reposição, a imunização poderá ser realizada normalmente.

Pacientes em doses imunossupressoras devem evitar exposição a pessoas com varicela ou sarampo; se expostos, buscar orientação médica.

Tratamento com corticosteroides em tuberculose ativa deve ser restrito a casos fulminantes ou disseminados, em associação com esquema antituberculoso. Em tuberculose latente ou reatividade tuberculina, observar cuidadosamente e considerar quimioprofilaxia durante tratamento prolongado; o uso de rifampicina pode exigir reajuste da dose de glicocorticoides.

Usar a menor dose eficaz; reduzir gradualmente quando possível. Interromper abruptamente pode causar insuficiência adrenocortical secundária; reinstituir corticoterapia em situações de estresse se necessário. Pode ser necessário administrar sal e/ou mineralocorticosteroides concomitantemente.

Efeitos dos corticoides aumentados em pacientes com hipotireoidismo e cirrose hepática. Ter cautela em pacientes com herpes simples ocular (risco de perfuração da córnea).

Podem ocorrer transtornos psíquicos; corticoides podem agravar instabilidade emocional ou tendências psicóticas preexistentes.

Usar com cautela em colite ulcerativa com risco de perfuração, abscesso ou infecção piogênica, em diverticulite, anastomose intestinal recente, úlcera péptica ativa/latente, insuficiência renal, hipertensão arterial, osteoporose e miastenia gravis.

Complicações dependem de dose e duração; decidir caso a caso baseado na relação risco/benefício.

Crescimento e desenvolvimento de crianças e lactentes em uso prolongado devem ser acompanhados (risco de distúrbio no crescimento e inibição da produção endógena de cortisol). Tratamento pode alterar motilidade e número de espermatozoides.

Administração intra-articular e/ou intralesional pode produzir efeitos sistêmicos e locais, especialmente em pacientes recebendo corticosteroides por via oral e/ou parenteral.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

As reações adversas aos corticoides estão relacionadas à posologia e à duração do tratamento; muitas reações diminuem com a redução da dose. Apesar da baixa incidência, devem ser consideradas as reações conhecidas dos corticoides.

Reações comuns (1%–10%)

• Sistema nervoso central: insônia.
• Sistema gastrintestinal: dispepsia; aumento de apetite.
• Organismo como um todo: aumento da incidência de infecções.

Reações incomuns (0,1%–1%)

• Pele: dificuldade de cicatrização; pequenos vasos superficiais visíveis; infecções subcutâneas; pele fina e frágil; inflamação do folículo piloso; prurido.
• Sistema endócrino: diabetes mellitus; Síndrome de Cushing.
• Sistema musculoesquelético: osteoporose.
• Sistema gastrintestinal: sangramento digestivo.
• Sistema geniturinário: redução de potássio; retenção de sódio e água; irregularidade menstrual.

Reações raras (0,01%–0,1%)

• Pele: estrias; hematomas; reação de hipersensibilidade; acne; urticária; sudorese excessiva; rash; vermelhidão facial e do pescoço; sintomas no local de aplicação; aumento de pelos; diminuição da pigmentação.
• Sistema nervoso central: depressão; convulsões; tontura; cefaleia; confusão mental; euforia; distúrbio de personalidade; alteração de humor.
• Sistema gastrintestinal: úlcera péptica com possível perfuração e hemorragia; aumento do fígado; distensão abdominal; alterações em exames hepáticos.
• Sistema geniturinário: diminuição da contagem de espermatozoides.
• Sistema musculoesquelético: lesão muscular induzida por corticoide; fraqueza muscular; dor muscular.
• Olhos: aumento da pressão intraocular; catarata.
• Sistema cardiovascular: hipertensão; arritmias; insuficiência cardíaca congestiva; edema agudo de pulmão; trombose venosa profunda; vasculite.
• Organismo: ganho de peso; infecção por fungos.

Reações de incidência não determinada

Soluços, alcalose hipocalêmica, perda de massa muscular, fraturas, necrose asséptica da cabeça do fêmur e do úmero, fratura patológica de ossos longos, ruptura de tendão, instabilidade articular por injeções repetidas, pancreatite, esofagite ulcerativa, adelgaçamento cutâneo, petéquias e equimose, eritema facial, diminuição/supressão da resposta a testes cutâneos, edema angioneurótico, aumento da pressão intracraniana com edema de papila, diminuição do crescimento na infância e período intrauterino, falta de resposta adrenocortical e pituitária, diminuição da tolerância a carboidratos, manifestações clínicas de diabetes latent e aumento das necessidades de insulina ou hipoglicemiantes orais, glaucoma, balanço nitrogenado negativo, manifestações psicóticas, reações anafiláticas, hipotensão, choque, dermatite alérgica, exoftalmia, agravamento da miastenia gravis.

Reações relacionadas ao tratamento corticoide parenteral incluem casos raros de cegueira associada a tratamentos intralesionais da face e cabeça; hiper/hipopigmentação, atrofia cutânea e subcutânea; abscessos estéreis; área de rubor pós-injeção; artropatia do tipo Charcot.

Informe ao médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis. Informe também à empresa por meio do serviço de atendimento.

Posologia / Dosagem

Apresentações: Suspensão injetável. Embalagem contendo 1 ampola de 1 mL.

Administração sistêmica: iniciar com 1 a 2 mL na maioria das condições; repetir quando necessário. Em doenças graves, podem ser necessários 2 mL inicialmente. Via: injeção intramuscular profunda na região glútea.

Doses intra-articulares:

• Grandes articulações (joelho, bacia, ombro): 1–2 mL
• Médias articulações (cotovelo, punho, tornozelo): 0,5–1 mL
• Pequenas articulações (pé, mão, tórax): 0,25–0,5 mL

Tratamento intralesional: dose intradérmica de 0,2 mL/cm²; total não deve exceder 1 mL por semana.

Afecções do pé (exemplos): bursite sob heloma duro/mole 0,25–0,5 mL; bursite sob esporão de calcâneo 0,5 mL; bursite sobre hallux rigidus 0,5 mL; bursite sobre 5º dedo varo 0,5 mL; cisto sinovial 0,25–0,5 mL; neuralgia de Morton 0,25–0,5 mL; tenossinovite 0,5 mL; periostite do cuboide 0,5 mL; artrite gotosa aguda 0,5–1 mL.

Observações: Agite antes de usar. Técnica asséptica. Produto após aberto não pode ser reutilizado; aferir menisco até 1 mL da seringa; descartar conteúdo restante e seringa em recipiente apropriado.

COMPOSIÇÃO

Cada 1 mL da suspensão injetável contém:

• Dipropionato de betametasona (equivalente a 5 mg de betametasona): 6,43 mg
• Fosfato dissódico de betametasona (equivalente a 2 mg de betametasona): 2,63 mg
• Veículo q.s.p.: 1 mL

Excipientes: fosfato de sódio dibásico, cloreto de sódio, edetato dissódico, polissorbato 80, álcool benzílico, metilparabeno, propilparabeno, carmelose sódica, macrogol e água.

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

Sintomas – a superdose aguda de corticosteroides geralmente não provoca situações de risco de vida. Em geral, alguns dias de dosagem excessiva não parecem produzir resultados prejudiciais, exceto em pacientes com contraindicações específicas (diabetes mellitus, glaucoma, úlcera péptica ativa) ou em uso de determinados medicamentos (digitálicos, anticoagulantes cumarínicos, diuréticos depletores de potássio).

Tratamento – tratar complicações resultantes de efeitos metabólicos dos corticosteroides, da doença de base ou de interações medicamentosas. Manter ingestão adequada de líquidos e monitorizar eletrólitos séricos e urinários, com atenção ao balanço de sódio e potássio; tratar desequilíbrios eletrolíticos se necessário.

Em caso de uso de grande quantidade, procurar socorro médico e levar a embalagem ou bula. Ligue para 0800 722 6001 para mais orientações.

Interações medicamentosas

Interações medicamento-medicamento:

• Fenobarbital, rifampicina, fenitoína ou efedrina podem aumentar o metabolismo do corticosteroide, reduzindo seus efeitos.
• Corticosteroides concomitantes com estrogênios podem levar à exacerbação dos efeitos dos corticosteroides.
• Corticosteroides com diuréticos depletores de potássio podem aumentar a hipocalemia.
• Corticosteroides com glicosídeos cardíacos podem aumentar risco de arritmias ou intoxicação digitálica associada à hipocalemia.
• Corticosteroides podem aumentar a depleção de potássio causada pela anfotericina B; monitorizar eletrólitos em pacientes em uso de digitálicos, diuréticos depletores de potássio e anfotericina B.
• Corticosteroides com anticoagulantes cumarínicos podem aumentar ou diminuir efeitos anticoagulantes; ajustar dose se necessário.
• Corticosteroides podem diminuir concentrações sanguíneas de salicilatos; usar ácido acetilsalicílico com cuidado em pacientes com hipoprotrombinemia.
• Em diabéticos, corticosteroides podem demandar reajuste dos hipoglicemiantes orais ou insulina.
• Glicocorticoides concomitantes podem inibir a resposta à somatotropina.

Interações medicamento-álcool: anti-inflamatórios não esteroides ou álcool com corticoides podem aumentar ocorrência/gravidade de úlceras gastrintestinais.

Interações com exames laboratoriais: corticoides podem afetar o teste “nitroblue tetrazolium”, produzindo falso-negativo.

Observação: este medicamento contém álcool benzílico, que pode ser tóxico, principalmente para recém-nascidos e crianças até 3 anos.

Informe ao médico sobre o uso de outros medicamentos. Não usar medicamento sem o conhecimento do médico.

Uso durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos controlados de reprodução humana com corticosteroides. O uso durante a gravidez ou em mulheres em idade fértil exige ponderação entre benefícios e riscos para mãe, feto e lactente. Crianças nascidas de mães que receberam doses substanciais durante a gestação devem ser observadas para sinais de hipoadrenalismo.

Devido à possibilidade de efeitos adversos em lactentes, considerar descontinuação da amamentação ou do tratamento, avaliando a importância do medicamento para a mãe.

Informe ao médico a ocorrência de gravidez durante ou após o tratamento e se estiver amamentando. Não usar por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Contraindicação na amamentação: contraindicado durante o aleitamento e na doação de leite humano, pois é excretado no leite e pode causar reações indesejáveis no bebê. O médico deve apresentar alternativas.

Este medicamento pode causar doping.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Armazenar em temperatura ambiente (15 °C a 30 °C). Proteger da luz. Manter a ampola no interior da caixa até o momento do uso.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não utilize medicamento com prazo de validade vencido. Conservar na embalagem original.

Aspecto: líquido levemente viscoso, contendo partículas brancas de fácil ressuspensão, límpido incolor e livre de partículas estranhas. Após ressuspensão, apresenta-se como suspensão de cor branco leitosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento; se estiver no prazo e observar mudança de aspecto, consulte o farmacêutico. Manter fora do alcance das crianças.