Ultracet

Este medicamento é indicado para dores moderadas a severas de caráter agudo, subagudo e crônico.

O tramadol é um analgésico sintético de ação central. Embora o seu modo de ação não seja totalmente conhecido, a partir de testes em animais, pelo menos dois mecanismos complementares parecem aplicáveis: interação do tramadol e da substância resultante da conversão do tramadol, denominado M1, aos receptores denominados μ-opioide e a inibição fraca do processo de recaptação da norepinefrina e da serotonina pelos neurônios.

O paracetamol é outro analgésico de ação central. Embora o local e os mecanismos de ação exatos não estejam claramente definidos, parece que o paracetamol produz diminuição da dor, desta forma, aumentando a tolerância do seu organismo à dor. O mecanismo mais provável pode envolver inibição da via do óxido nítrico, via que aumenta a sensibilidade do seu organismo à dor. Essa inibição pode ser mediada por uma variedade de receptores de neurotransmissores.

O início do alívio da dor é rápido (30 a 60 minutos) e, dependendo da intensidade da dor, o efeito analgésico perdura por até 8 horas.

Você não deve tomar Ultracet® se apresentar alergia (hipersensibilidade) ao tramadol, ao paracetamol, a qualquer componente de Ultracet® ou a qualquer outro analgésico opiáceo. Por favor, informe a seu médico se isso se aplica a você. A hipersensibilidade pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção cutânea, comichão, falta de ar ou face inchada. Se algum destes sinais ou sintomas ocorrer, contate o seu médico imediatamente.

Você não deve tomar Ultracet® se estiver tomando:

• pílulas para dormir (por exemplo, hipnóticos);
• medicamentos que afetam o seu humor ou emoções, por exemplo, narcóticos e psicotrópicos;
• analgésicos que afetam seu sistema nervoso central, por exemplo, analgésicos de ação central e opioides;
• medicamentos inibidores da monoaminoxidase (inibidores da MAO) ou se tiver sido tratado com estes agentes nos últimos 14 dias. Inibidores da MAO são psicofármacos usados no tratamento de transtornos psiquiátricos, como a depressão, e também no tratamento da doença de Parkinson.

Você não deve tomar Ultracet® se você tiver consumido álcool.

Você não deve tomar Ultracet® se tiver dificuldades respiratórias graves, com respiração lenta ou superficial.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano: Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Em caso de dúvida, consulte seu farmacêutico ou médico.

Convulsões

Convulsões foram relatadas em pacientes recebendo tramadol na dose recomendada. Relatos espontâneos durante a comercialização de Ultracet® indicam que o risco de convulsões aumenta com doses de tramadol acima das recomendadas. O uso de tramadol aumenta o risco de convulsões em pacientes tomando medicamentos serotoninérgicos (medicamentos que aumentam a ação da serotonina), incluindo:

• inibidores seletivos da recaptação da serotonina (antidepressivos ISRS ou anoréticos);
• antidepressivos tricíclicos (ATCs) e outros compostos tricíclicos (ex.: ciclobenzaprina, prometazina, etc);
• opioides (ex: codeína, oxicodona, etc.).

A administração de tramadol pode aumentar o risco de convulsão em pacientes tomando inibidores da monoaminaoxidase (IMAOs), neurolépticos ou outros fármacos que reduzem o limiar convulsivo. O risco de convulsões também pode aumentar em pacientes com epilepsia, aqueles com histórico de convulsões ou em pacientes com risco reconhecido para convulsões (tais como trauma craniano, distúrbios metabólicos, abstinência de álcool ou drogas, infecções do SNC). Na superdose de tramadol, a administração de naloxona pode aumentar o risco de convulsão.

Reações anafiláticas

Estas reações ocorrem, geralmente, após a primeira dose. Outras reações relatadas incluem prurido, urticária, broncoespasmo e angioedema, necrólise epidérmica tóxica e Síndrome de Stevens-Johnson. Pacientes com história de reações anafiláticas à codeína e a outros opioides podem estar sob risco aumentado e, portanto, não devem ser tratados com Ultracet®.

Depressão respiratória

Pacientes com dificuldades respiratórias graves, com respiração lenta ou superficial ou asma brônquica aguda e grave apresentam maior risco de depressão respiratória, com risco de vida, quando tratados com opioides. Ultracet® só deve ser utilizado nesta população de pacientes num ambiente monitorado e com disponibilidade de equipamento de ressuscitação. Ultracet® deve ser administrado com cautela em pacientes sob risco de depressão respiratória.

Metabolismo ultrarrápido

O tramadol desempenha sua função ao ser convertido em seu componente ativo. Alguns pacientes convertem o tramadol em seu componente ativo mais rápido e completamente que outros pacientes, podendo apresentar efeitos adversos sérios como depressão respiratória.

Outras precauções

Uso com depressores do SNC (incluindo álcool), aumento da pressão intracraniana, dependência de drogas, risco aumentado de hepatotoxicidade com álcool, tratamento da abstinência, uso com medicamentos serotoninérgicos, disfunção renal e hepática, reações cutâneas graves, hiponatremia, condições gastrointestinais, hiperprolactinemia, insuficiência adrenal, acidose piroglutâmica, uso em crianças, precauções gerais e uso em pacientes fisicamente dependentes de opioides — todas essas informações devem ser consideradas e discutidas com seu médico.

Gravidez, amamentação e fertilidade: tramadol atravessa a placenta; não há estudos adequados em grávidas; uso prolongado durante gravidez pode causar sintomas de abstinência no recém-nascido. Ultracet® é contraindicado durante a amamentação.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: Ultracet® pode afetar a habilidade mental ou física necessária para a realização de tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.

Intervalo QT: este medicamento pode aumentar o risco de alteração grave nos batimentos cardíacos. Atenção especial se houver história de QT longo, bradicardia, insuficiência cardíaca ou uso de medicamentos que prolongam o QT.

Corantes: contém dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

Interações medicamentosas: informe ao seu médico sobre todos os medicamentos em uso; há interação com IMAOs, ISRSs, antidepressivos, triptanos, antagonistas 5-HT3, depressores do SNC, alguns antibióticos, antifúngicos, anti-retrovirais, fenitoína, carbamazepina, quinidina, anticoagulantes, digoxina, inibidores da CYP2D6, cimetidina, entre outros.

Interação com alimentos: administração com alimentos não afeta significativamente a absorção.

Atenção: não usar com outros produtos contendo paracetamol. Não consumir bebidas alcoólicas.

Administração

Os comprimidos de Ultracet® devem ser administrados por via oral. Ultracet® pode ser administrado independentemente das refeições.

Posologia

Não exceda a dose recomendada. A dose diária máxima de Ultracet® é 1 a 2 comprimidos a cada 4 a 6 horas de acordo com a necessidade para alívio da dor, até o máximo de 8 comprimidos ao dia. A menor dose eficaz deve ser usada pelo menor período de tempo.

Nas condições dolorosas crônicas, o tratamento deve ser iniciado com 1 comprimido ao dia e aumentado em 1 comprimido a cada 3 dias, de acordo com a sua tolerância, até atingir a dose de 4 comprimidos ao dia. Depois disso, Ultracet® pode ser tomado na dose de 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, até o máximo de 8 comprimidos ao dia.

Nas condições dolorosas agudas, o tratamento pode ser iniciado com a dose terapêutica completa (1-2 comprimidos a cada 4-6 horas), até o máximo de 8 comprimidos ao dia.

Tratamento de Abstinência

Não pare de usar Ultracet® abruptamente. Os sintomas de abstinência podem ser aliviados pela redução gradual da medicação.

Populações especiais

• Crianças: segurança e eficácia não foram estudadas.
• Disfunção renal: se depuração de creatinina < 30 mL/min, aumentar intervalo para não exceder 2 comprimidos a cada 12 horas.
• Insuficiência hepática: não recomendado em insuficiência hepática grave.
• Idosos: sem diferenças gerais observadas.

Siga a orientação de seu médico. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome a próxima dose normalmente e continue a administração conforme orientado pelo seu médico. Não dobre a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Você não deve tomar Ultracet® se apresentar alergia (hipersensibilidade) ao tramadol, ao paracetamol, a qualquer componente de Ultracet® ou a qualquer outro analgésico opiáceo. Informe a seu médico se isso se aplica a você. A hipersensibilidade pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção cutânea, comichão, falta de ar ou face inchada. Se algum destes sinais ou sintomas ocorrer, contate o seu médico imediatamente.

Você não deve tomar Ultracet® se estiver tomando:

• pílulas para dormir (por exemplo, hipnóticos);
• medicamentos que afetam o seu humor ou emoções, por exemplo, narcóticos e psicotrópicos;
• analgésicos que afetam seu sistema nervoso central, por exemplo, analgésicos de ação central e opioides;
• medicamentos inibidores da monoaminoxidase (inibidores da MAO) ou se tiver sido tratado com estes agentes nos últimos 14 dias.

Você não deve tomar Ultracet® se você tiver consumido álcool.

Você não deve tomar Ultracet® se tiver dificuldades respiratórias graves, com respiração lenta ou superficial.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano: este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê.

Eventos adversos relatados em pelo menos 2% dos indivíduos que receberam Ultracet® para dor crônica e com incidência maior que o placebo.

Corpo como um todo: fadiga, ondas de calor, sintomas gripais.

Distúrbios cardiovasculares: hipertensão.

Sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, hipoestesia.

Sistema gastrintestinal: náusea, constipação, boca seca, vômito, dor abdominal, diarreia.

Distúrbios psiquiátricos: sonolência, insônia, anorexia, nervosismo.

Pele e anexos: prurido, sudorese aumentada, erupção cutânea.

Lista adicional de reações com ≥1% e <1% em estudos clínicos, eventos mais comuns (≥5%): náusea (14%), tontura (10%), sonolência (9%), constipação (8%), vômito (5%), dor de cabeça (5%).

Eventos clinicamente relevantes com incidência <1% incluem dor no peito, rigidez, síncope, síndrome de abstinência, reação alérgica, convulsões, ataxia, enxaqueca, arritmia, alteração da função hepática, hipoglicemia, hiponatremia, entre outros.

Síndrome serotoninérgica foi relatada com uso concomitante de agentes serotoninérgicos. Experiência pós-comercialização incluiu relatos raros de delírio, miose, midríase, transtornos da fala, discinesia, distonia, alterações do efeito da varfarina, prolongamento do QT, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular e hipoglicemia.

Apresentações

Comprimidos revestidos de 37,5 mg de cloridrato de tramadol e 325 mg de paracetamol, em embalagens com 10, 20 ou 30 comprimidos revestidos.

Posologia

Não exceda a dose recomendada. A dose diária máxima de Ultracet® é 1 a 2 comprimidos a cada 4 a 6 horas de acordo com a necessidade para alívio da dor, até o máximo de 8 comprimidos ao dia. A menor dose eficaz deve ser usada pelo menor período de tempo.

Nas condições dolorosas crônicas: iniciar com 1 comprimido ao dia e aumentar em 1 comprimido a cada 3 dias até 4 comprimidos ao dia; posteriormente 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, máximo 8 comprimidos ao dia.

Nas condições dolorosas agudas: tratamento pode ser iniciado com 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, máximo 8 comprimidos ao dia.

Populações especiais

Em pacientes com depuração de creatinina < 30 mL/min, aumentar o intervalo entre administrações para não exceder 2 comprimidos a cada 12 horas. Não recomendado em insuficiência hepática grave. Idosos: sem diferenças gerais observadas.

Cada comprimido revestido contém: 37,5 mg de cloridrato de tramadol e 325 mg de paracetamol.

Excipientes: celulose microfina, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, amido de milho, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, polissorbato 80, óxido de ferro amarelo e cera de carnaúba.

Ingestão acidental

A ingestão acidental de tramadol pode resultar em depressão respiratória e convulsões. Depressão respiratória e convulsões foram relatadas em uma criança após a ingestão de um único comprimido. Fatalidades devido a superdose de tramadol também foram relatadas.

Sintomas e sinais

Os sintomas iniciais de uma dose excessiva de tramadol incluem depressão respiratória e/ou convulsões. Para o paracetamol, sinais iniciais dentro das primeiras 24 horas incluem anorexia, náusea, vômito, mal estar, palidez e diaforese.

Tratamento

Consultar especialistas apropriados. Naloxona pode reverter alguns sintomas do tramadol, mas aumenta o risco de convulsões. Hemodiálise não é esperada como útil. Tratar suporte ventilatório e hemodinâmico; entubação se necessário. Para suspeita de superdose de paracetamol, obter nível plasmático e considerar N-acetilcisteína se ingestão estimada exceder 7,5–10 g em adultos ou 150 mg/kg em crianças.

Em caso de superdose, procurar socorro médico e levar a embalagem/bula. Linha de orientação: 0800 722 6001.

Informe ao seu médico ou farmacêutico se estiver tomando ou tiver tomado recentemente outros medicamentos. Em particular, informe se estiver tomando:

• IMAOs (ex.: fenelzina, tranilcipromina) — não tomar Ultracet® com IMAOs nem dentro de 14 dias após sua descontinuação;
• ISRSs;
• antidepressivos (mirtazapina, tricíclicos, trazodona);
• triptanos;
• antagonistas 5-HT3;
• depressores do SNC (sedativos, hipnóticos, anestésicos, benzodiazepínicos, opioides, álcool);
• antibióticos (eritromicina, rifampina, linezolida, flucloxacilina);
• antifúngicos (cetoconazol);
• anti-retrovirais (ritonavir);
• fenitoína, carbamazepina;
• quinidina;
• anticoagulantes similares à varfarina;
• digoxina;
• inibidores da CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, amitriptilina, bupropiona);
• cimetidina.

Interação com alimentos: a administração com alimentos não afeta significativamente a absorção.

Atenção: não utilizar com outros produtos contendo paracetamol. Não consumir bebidas alcoólicas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista sobre todos os medicamentos em uso.

Foi demonstrado que tramadol atravessa a placenta. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Não foi estabelecida a utilização segura durante a gravidez.

O uso de opioides durante o parto pode resultar em depressão respiratória no recém-nascido. O uso prolongado de Ultracet® durante a gravidez pode causar sintomas de abstinência no bebê recém-nascido, risco maior no último trimestre.

Amamentação: Ultracet® é contraindicado para mães que estejam amamentando, pois a segurança em crianças e recém-nascidos não foi estudada. Metabolizadoras ultrarrápidas podem expor o bebê a níveis elevados de M1, com risco de depressão respiratória.

Não foi avaliado o efeito na fertilidade humana. Não utilizar por mulheres grávidas sem orientação médica.

Você deve armazenar Ultracet® em temperatura ambiente (de 15º a 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: comprimidos de coloração amarelo-clara.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Guarde este medicamento de forma segura, onde outras pessoas não possam acessá-lo.