Zastat

Este medicamento está indicado como agente anti-inflamatório e imunossupressor em patologias cujos mecanismos fisiopatológicos envolvam processos inflamatórios e/ou autoimunes; para o tratamento de condições endócrinas (glândulas); e em composição de esquemas terapêuticos em algumas neoplasias.

Zastat é indicado para o tratamento de doenças endócrinas, osteoarticulares e osteomusculares, reumáticas, do colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratórias, hematológicas, neoplásicas, e outras, que respondam à terapia com corticosteroides.

Zastat é um medicamento à base de prednisolona com propriedades predominantes dos glicocorticoides (hormônios esteroidais). Possui potente ação anti-inflamatória, antirreumática e antialérgica, destinado ao tratamento de doenças que respondem aos corticosteroides.

Em algumas apresentações: Zastat começa a agir em aproximadamente 1 a 2 horas após a administração.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes alérgicos à prednisolona ou a qualquer outro componente da fórmula; e para pacientes com infecções fúngicas sistêmicas ou infecções não controladas.

Em outras seções: Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com hipersensibilidade a prednisolona ou a outros corticosteroides ou a qualquer componente de sua fórmula.

É muito importante que você informe ao seu médico dos problemas de saúde que você tenha e de todos os medicamentos que estiver utilizando.

Nos pacientes com insuficiência hepática, pode ser necessária uma redução da dose. No tratamento de doenças hepáticas crônicas ativas com prednisolona, as principais reações adversas, como fratura vertebral, hiperglicemia (aumento da glicose no sangue), diabetes, hipertensão (pressão alta), catarata e síndrome de Cushing, ocorreram em cerca de 30% dos pacientes.

As crianças tratadas com medicamentos imunossupressores são mais suscetíveis a infecções do que as crianças saudáveis. Durante a terapia com Zastat, evite qualquer contato com pacientes portadores de varicela ou sarampo. Caso ocorra, procure imediatamente seu médico. Pacientes com utilização do medicamento também não devem ser vacinados contra varíola, nem mesmo tomar outras vacinas, com risco de complicações neurológicas e a ausência de resposta imune. Varicela e sarampo, por exemplo, podem ter um curso mais grave e até fatal em crianças e adultos não imunes sob corticoterapia.

Medicamentos imunossupressores podem ativar focos primários de tuberculose. O uso de prednisolona em tuberculose ativa deve ser restrito a casos de tuberculose fulminante ou disseminada, nas quais o corticosteroide é usado para o controle da doença associado a um regime antituberculoso apropriado.

Caso haja indicação de corticosteroide em tuberculose latente ou reatividade à tuberculina, torna-se necessário acompanhamento contínuo do seu médico. Durante terapia prolongada, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia.

Corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção e novas infecções podem aparecer durante o tratamento. Durante o uso de corticosteroides pode haver diminuição da resistência e dificuldade na localização de infecções.

A corticoterapia pode alterar a motilidade e o número de espermatozoides.

O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior, glaucoma com possível lesão dos nervos ópticos e pode aumentar a ocorrência de infecções secundárias oculares devido a fungos e viroses.

Altas doses de corticosteroides, bem como doses habituais, podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água e aumento da excreção de potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio. Considerar a possibilidade de dieta hipossódica (sem sódio) e suplementação de potássio, quando os corticosteroides forem utilizados.

Em pacientes portadores de hipotireoidismo (doença da tireoide) ou com cirrose (doença no fígado), existe aumento do efeito do corticosteroide.

Pacientes portadores de herpes simples ocular devem utilizar corticosteroides com cautela, pois pode haver possível perfuração de córnea.

Podem aparecer distúrbios psíquicos quando do uso de corticosteroides, variando desde euforia, insônia, alteração do humor, alteração de personalidade, depressão grave até manifestações de psicose ou instabilidade emocional. Tendências psicóticas preexistentes podem ser agravadas pelos corticosteroides.

Em hipoprotrombinemia, o ácido acetilsalicílico deve ser utilizado com cautela quando associado à corticoterapia.

Deve haver cuidado na utilização de esteroidais em casos de colite ulcerativa não específica, caso haja possibilidade de perfuração iminente; abscesso ou outras infecções piogênicas; diverticulite; anastomoses de intestino; úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal; hipertensão; osteoporose e miastenia gravis.

Há risco de insuficiência adrenal em função de retirada súbita do fármaco após terapia prolongada, podendo ser evitada mediante redução gradativa da dose.

É recomendada cautela em pacientes idosos, pois eles são mais suscetíveis às reações adversas.

Outras imunizações deverão ser evitadas, principalmente nos pacientes que estão recebendo altas doses de corticosteroides, pelos possíveis riscos de complicações neurológicas e ausência de resposta de anticorpos. Entretanto, imunizações podem ser realizadas nos pacientes que estejam fazendo uso de corticosteroides como terapia substitutiva, como, por exemplo, para a doença de Addison.

Em casos de insuficiência adrenocortical induzida por prednisolona, pode-se minimizar o quadro por redução gradual da dosagem. Devido à possibilidade de persistência desse quadro após a interrupção do tratamento por algum tempo, pode ser necessário reiniciar a corticoterapia em situações de estresse. Como a secreção de mineralocorticoide pode estar reduzida, deve-se administrar concomitantemente sais ou mineralocorticoides.

Gravidez e lactação: Como estudos adequados de reprodução humana não foram feitos com corticosteroides, o uso de prednisolona na gravidez, lactação ou em mulheres com potencial de engravidar requer que os possíveis benefícios da droga justifiquem o risco potencial para a mãe, embrião ou feto. Zastat deve ser administrado com cautela em mulheres que estejam amamentando. A prednisolona é excretada no leite materno em baixos níveis (menos de 1% da dose administrada). Medidas de cautela devem ser tomadas quando a prednisolona é administrada a lactantes. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Uso em crianças: O crescimento e desenvolvimento de crianças sob corticoterapia prolongada devem ser observados cuidadosamente. As crianças que utilizam esteroidais, em longo prazo, devem ser cuidadosamente observadas em relação ao aparecimento de reações adversas graves potenciais, como obesidade, retardo no crescimento, osteoporose e supressão adrenal.

Zastat deve ser tomado de acordo com as instruções fornecidas pelo seu médico, respeitando as doses, os horários e a duração do tratamento. As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas, tendo por base a gravidade da doença e a resposta do paciente ao tratamento.

A dosagem inicial de Zastat pode variar de 5 mg a 60 mg por dia, dependendo da doença específica que está sendo tratada. As doses de Zastat requeridas são variáveis e devem ser individualizadas de acordo com a doença em tratamento e a resposta do paciente. Para bebês e crianças, a dosagem recomendada deve ser controlada pela resposta clínica e não pela adesão estrita ao valor indicado pelos fatores idade e peso corporal.

A dosagem deve ser reduzida ou descontinuada gradualmente quando o medicamento for administrado por mais do que alguns dias. Em situações de menor gravidade, doses mais baixas, geralmente, são suficientes, enquanto, para alguns pacientes, altas doses iniciais podem ser necessárias. A dose inicial deve ser mantida ou ajustada até que a resposta satisfatória seja notada. Depois disso deve-se determinar a dose de manutenção por pequenos decréscimos da dose inicial a intervalos de tempo determinados, até que se alcance a dose mais baixa para se obter uma resposta clínica adequada.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Instruções específicas - Solução (seringa dosadora)

1. Encaixar a seringa dosadora no adaptador do frasco.
2. Virar o frasco e aspirar a medida desejada. Puxar cuidadosamente o êmbolo, medindo a quantidade exata em ml, conforme a posologia recomendada pelo seu médico.
3. Retirar a seringa dosadora.
4. Esvaziar a seringa dosadora lentamente na boca, com a cabeça inclinada para trás.
5. Tampar o frasco.
6. Lavar bem a seringa dosadora com água corrente.

Observações: A seringa dosadora é de uso exclusivo para administração de Zastat por via oral. O manuseio deve ser feito somente por adultos.

Observação para comprimido 40 mg: O comprimido de Zastat 40 mg pode ser partido em até 2 partes, conforme indicação do seu médico. Parta o comprimido com a mão, sem o auxílio de qualquer instrumento. A parte não utilizada do comprimido deve ser guardada na embalagem original e administrada no prazo máximo de 24 horas.

Caso o paciente esqueça de fazer uso do medicamento ou ainda esteja impossibilitado de utilizar o medicamento, deve-se fazer seu uso tão logo se lembre, ou se estiver próximo do horário da próxima dose deve-se adiantar a dose, sem duplicá-la.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Em algumas seções: No caso de esquecimento de alguma dose, consulte seu médico ou cirurgião-dentista. Não dobre a dose para compensar a dose esquecida.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes alérgicos à prednisolona ou a qualquer outro componente da fórmula; e para pacientes com infecções fúngicas sistêmicas ou infecções não controladas.

Evitar contato com portadores de varicela ou sarampo durante a terapia; não vacinar contra varíola e evitar algumas vacinas durante tratamento com doses altas de corticosteroides. Em crianças e adultos não imunes, varicela e sarampo podem ter curso mais grave.

Uso em tuberculose: O uso de prednisolona em tuberculose ativa deve ser restrito a casos de tuberculose fulminante ou disseminada, quando usado associado a regime antituberculoso apropriado. Em tuberculose latente ou reatividade à tuberculina é necessário acompanhamento contínuo e, durante terapia prolongada, quimioprofilaxia.

Cautela em pacientes com insuficiência hepática, hipotireoidismo, cirrose, herpes simples ocular, colite ulcerativa, risco de perfuração intestinal, abscesso, diverticulite, anastomoses intestinais, úlcera péptica, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose e miastenia gravis.

Evitar uso sem orientação médica. Informe seu médico sobre outros medicamentos em uso.

As reações adversas de Zastat têm sido do mesmo tipo das relatadas para outros corticosteroides e normalmente podem ser revertidas ou minimizadas com a redução da dose.

Efeitos tóxicos mais prováveis quando a dose aumenta muito acima de 80 mg/dia de prednisolona.

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10):

• Gastrintestinais: aumento do apetite, indigestão, ulceração do estômago e/ou duodeno com possível perfuração e sangramentos; inflamação do pâncreas; inflamação do esôfago com úlcera.
• Neurológicas: nervosismo, cansaço e insônia.
• Dermatológicas: reações alérgicas locais.
• Oftálmicas: catarata; aumento da pressão intraocular; projeção do globo ocular para frente (olhos saltados); infecções oculares secundárias por fungos ou vírus.
• Endócrinas: pré-diabetes, manifestação de diabetes mellitus latente; aumento das necessidades de insulina ou medicamentos que diminuem a glicose no sangue; aumento acentuado dos triglicérides em doses elevadas.

Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100):

• Dermatológicas: retardo da cicatrização; pele fina e frágil; petéquias e equimoses; rubor facial; aumento do suor; supressão a reações de alguns testes cutâneos; urticária, edema nos olhos e lábios e dermatite alérgica; hematomas; acne; estrias avermelhadas.
• Neurológicas: convulsões, aumento da pressão intracraniana com papiledema; dor de cabeça; tontura; agitação psicomotora; alterações isquêmicas de nervos; alterações no eletroencefalograma e crises.
• Psiquiátricas: euforia, depressão grave com manifestações psicóticas, alterações da personalidade, hiperirritabilidade e alterações do humor.
• Endócrinas: irregularidades menstruais; síndrome de Cushing; retardo do crescimento fetal ou infantil; ausência de resposta secundária adrenocortical e hipofisária; alterações na motilidade e número de espermatozoides.
• Musculoesqueléticas: fraqueza muscular; perda de massa muscular; osteoporose; necrose asséptica; fratura patológica de ossos longos e vértebras; agravamento da miastenia gravis; ruptura do tendão.

Durante a experiência pós-comercialização foram observadas reações sem incidência definida: arritmias; perda de albumina na urina; aumento de peso; dor no peito; dor nas costas; mal-estar geral; palidez; sensação de calor ou frio; descoloração da língua; sensibilidade dos dentes; salivação excessiva; soluço; boca seca; falta de ar; rinite; tosse; frequência miccional aumentada; isquemia de origem periférica; perda ou alteração do paladar; alteração do olfato; aumento do tônus muscular; movimentos involuntários do globo ocular; paralisia facial; tremor; aumento da libido; confusão; distúrbio do sono e sonolência.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Posologia geral:

A dosagem inicial de Zastat pode variar de 5 mg a 60 mg por dia, dependendo da doença específica que está sendo tratada. As doses de Zastat requeridas são variáveis e devem ser individualizadas de acordo com a doença em tratamento e a resposta do paciente.

Adultos: a dose inicial pode variar de 5 mg a 60 mg diários, dependendo da doença em tratamento. Em situações menos graves, doses mais baixas poderão ser suficientes, enquanto determinados pacientes necessitam de doses iniciais mais altas. A dose máxima de Zastat é de 80 mg por dia.

Crianças: a dose pediátrica inicial pode variar de 0,14 a 2 mg/kg de peso por dia, ou de 4 a 60 mg por metro quadrado de superfície corporal por dia, administrados de 1 a 4 vezes por dia. Posologias para recém-nascidos e crianças devem ser orientadas seguindo as mesmas considerações feitas para adultos. Na síndrome nefrótica utiliza-se 60 mg/m2/dia em 3 vezes ao dia por 4 semanas, seguidas de 40 mg/m2 em dias alternados, por 4 semanas.

A dosagem deve ser reduzida ou descontinuada gradualmente quando a droga for administrada por mais do que alguns dias. Zastat pode ser administrado em dias alternados a pacientes que necessitem de terapia prolongada, de acordo com o julgamento do médico. A exposição do paciente a situações de estresse não relacionadas à doença básica pode necessitar aumento da dose.

Observações por apresentação:

• Solução 3 mg/ml: ATENÇÃO: utilizar a seringa exclusiva que acompanha o produto. Esta seringa está graduada de ml em ml. Em caso de dúvida consulte seu médico (1 ml de solução equivale a 3 mg de prednisolona. Cada mg de prednisolona equivale a 1,34 mg de fosfato sódico de prednisolona).
• Comprimido 40 mg: O comprimido de Zastat 40 mg pode ser partido em até 2 partes, conforme indicação do seu médico. A parte não utilizada do comprimido deve ser guardada na embalagem original e administrada no prazo máximo de 24 horas.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Composição por apresentação (transcrição conforme bula):

Comprimidos 5 mg:
Cada comprimido de Zastat contém: prednisolona 5 mg
Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado e talco.

Comprimidos 20 mg:
Cada comprimido de Zastat contém: prednisolona 20 mg
Excipientes: celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio, lactose monoidratada, óleo vegetal hidrogenado e talco.

Comprimidos revestidos 40 mg:
Cada comprimido revestido de Zastat contém: prednisolona 40 mg
Excipientes: lactose monoidratada, amido, povidona, estearato de magnésio, maltodextrina, talco, hipromelose, goma guar e triglicerídeos de cadeia média.

Solução 3 mg/ml:
Cada ml de solução de Zastat contém: fosfato sódico de prednisolona 4 mg (equivalente a 3 mg de prednisolona)
Excipientes: aroma de cereja, ciclamato de sódio, edetato dissódico di-hidratado, fosfato de sódio monobásico monoidratado, fosfato de sódio dibásico dodecaidratado, sorbitol, benzoato de sódio, mentol, propilenoglicol, sucralose e água purificada.

Solução gotas 11 mg/ml:
Cada ml (= 20 gotas) de solução gotas de Zastat contém: fosfato sódico de prednisolona 14,7 mg (equivalente a 11 mg de prednisolona)
Excipientes: aroma de cereja, ciclamato de sódio, edetato dissódico di-hidratado, fosfato de sódio monobásico monoidratado, fosfato de sódio dibásico dodecaidratado, sorbitol, benzoato de sódio, mentol, propilenoglicol, sucralose e água purificada.

Sintomas: Não foram relatados os efeitos de ingestão acidental de grandes quantidades de prednisolona em um curto período de tempo.

O que fazer antes de procurar socorro médico? Deve-se evitar a provocação de vômitos e a ingestão de alimentos ou bebidas. O mais indicado é procurar um serviço médico, tendo em mãos a embalagem do produto e de preferência sabendo a quantidade exata de medicamento ingerida. Pode-se, alternativamente, solicitar auxílio ao Centro de Assistência Toxicológica da região, o qual deve fornecer as orientações para a superdose em questão.

Superdose aguda com glicocorticoides, incluindo prednisolona, não deve levar a situações de risco de morte. Exceto em doses extremas, poucos dias em regime de alta dose com glicocorticoides torna improvável que a produção de resultados nocivos, na ausência de contraindicações específicas, como em pacientes com diabetes mellitus, glaucoma ou úlcera péptica ativa, ou em pacientes que estejam fazendo uso de medicações, como digitálicos, anticoagulantes cumarínicos ou diuréticos depletores de potássio. O seu tratamento inclui a indução de êmese (vômito) ou lavagem gástrica. As possíveis complicações associadas devem ser tratadas especificamente.

Este medicamento deve ser usado somente na dose recomendada. Se você utilizar grande quantidade deste medicamento, procure imediatamente socorro médico, levando a bula do produto. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações medicamento-substância química:

- Álcool: risco de ulceração gastrintestinal ou hemorragia pode ser aumentada quando utilizado concomitantemente com glicocorticoides.

Interações medicamento-medicamento (selecionadas por severidade conforme bula):

- Severidade maior: drogas anti-inflamatórias não esteroidais (por exemplo, diclofenaco e cetoprofeno): risco de ulceração gastrintestinal ou hemorragia aumentado.

- Severidade moderada: anticolinérgicos (especialmente atropina), anticoagulantes (derivados cumarínicos ou indandionas, heparina, estreptoquinase ou uroquinase) podendo diminuir ou aumentar efeitos; agentes antidiabéticos (glimepirida, metformina, sulfonilureia, insulina) podendo necessitar ajuste; agentes antitireoidianos ou hormônios da tireoide (alteram depuração); estrogênios ou contraceptivos orais contendo estrogênios (podem diminuir depuração e aumentar efeitos dos glicocorticoides); glicosídeos digitálicos (por exemplo digoxina) (aumento de risco de arritmias associado à hipocalemia); diuréticos (por exemplo furosemida e hidroclorotiazida) (poderosa interação sobre potássio); somatropina (pode ocorrer inibição do crescimento em resposta ao tratamento de crescimento); barbituratos e drogas indutoras enzimáticas (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) (podem aumentar metabolismo da prednisolona exigindo aumento da dose).

- Severidade menor: isoniazida (glicocorticoides podem aumentar metabolismo hepático de isoniazida, possivelmente diminuindo eficácia).

Interação medicamento-exame laboratorial:

- Prednisolona pode resultar em falso aumento dos níveis de digoxina.

- Corticosteroides podem alterar o teste de nitroblue tetrazolium para infecções bacterianas e produzir resultados falsos negativos. Corticoides podem suprimir as reações de testes cutâneos.

- Glicocorticoides podem diminuir a absorção de iodo e as concentrações de iodo ligado às proteínas, dificultando a monitoração em doenças da tireoide.

Atenção: contém lactose (quantidades por comprimido indicadas na bula). Este medicamento pode aumentar o risco de sangramento em caso de dengue ou quando associado a outros medicamentos que aumentem o efeito hemorrágico. Informe ao seu médico qualquer outro medicamento em uso.

Como estudos adequados de reprodução humana não foram feitos com corticosteroides, o uso de prednisolona na gravidez, lactação ou em mulheres com potencial de engravidar requer que os possíveis benefícios da droga justifiquem o risco potencial para a mãe, embrião ou feto.

Zastat deve ser administrado com cautela em mulheres que estejam amamentando. A prednisolona é excretada no leite materno em baixos níveis (menos de 1% da dose administrada). Medidas de cautela devem ser tomadas quando a prednisolona é administrada a lactantes.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Observação em algumas apresentações (comprimidos revestidos 40 mg e gotas): O fármaco é excretado no leite materno, portanto, a administração a lactantes não é recomendada. Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano. Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Recém-nascidos de mães que receberam doses altas de corticosteroides durante a gravidez devem ser observados quanto a sinais de diminuição e inibição da produção endógena de corticosteroides.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15 °C a 30 °C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas (conforme apresentação):

• Zastat 5 mg: comprimidos redondos, brancos, com vinco em uma das faces e com logo “ACHÉ” na outra face.
• Zastat 20 mg: comprimidos redondos, brancos, com vinco em uma das faces e com logo “ACHÉ” na outra face.
• Comprimidos revestidos 40 mg: comprimidos revestidos circulares, brancos a quase brancos, sulcados em uma das faces.
• Solução 3 mg/ml: solução límpida, incolor a amarela, pouco viscosa e com odor de cereja.
• Solução gotas 11 mg/ml: solução incolor a levemente amarelada, pouco viscosa e com odor de cereja.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.