Tilestal

Este medicamento é indicado para dores moderadas a severas de caráter agudo, subagudo e crônico.

Apresentações
Comprimidos revestidos de 37,5 mg de cloridrato de tramadol + 325 mg de paracetamol: embalagens com 4, 10, 20 ou 30 comprimidos.

Uso
Uso oral. Uso adulto.

O tramadol é um analgésico sintético de ação central. Embora o seu modo de ação não seja totalmente conhecido, a partir de testes em animais, pelo menos dois mecanismos complementares parecem aplicáveis: interação do tramadol e da substância resultante da conversão do tramadol, denominado M1, aos receptores denominados μ-opioide e a inibição fraca do processo de recaptação da norepinefrina e da serotonina pelos neurônios.

O paracetamol é outro analgésico de ação central. Embora o local e os mecanismos de ação exatos não estejam claramente definidos, parece que o paracetamol produz diminuição da dor, desta forma, aumentando a tolerância do seu organismo à dor. O mecanismo mais provável pode envolver inibição da via do óxido nítrico, via que aumenta a sensibilidade do seu organismo à dor. Essa inibição pode ser mediada por uma variedade de receptores de neurotransmissores.

O início do alívio da dor é rápido (30 a 60 minutos) e, dependendo da intensidade da dor, o efeito analgésico perdura por até 8 horas.

Você não deve tomar TILESTAL se apresentar alergia (hipersensibilidade) ao tramadol, ao paracetamol, a qualquer componente de TILESTAL ou a qualquer outro analgésico opiáceo. Por favor, informe a seu médico se isso se aplica a você. A hipersensibilidade pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção cutânea, comichão, falta de ar ou face inchada. Se algum destes sinais ou sintomas ocorrer, contate o seu médico imediatamente.

Você não deve tomar TILESTAL se estiver tomando:

• pílulas para dormir (por exemplo, hipnóticos);
• medicamentos que afetam o seu humor ou emoções, por exemplo, narcóticos e psicotrópicos;
• analgésicos que afetam seu sistema nervoso central, por exemplo, analgésicos de ação central e opioides;
• medicamentos inibidores da monoaminoxidase (inibidores da MAO) ou se tiver sido tratado com estes agentes nos últimos 14 dias. Inibidores da MAO são psicofármacos usados no tratamento de transtornos psiquiátricos, como a depressão, e também no tratamento da doença de Parkinson.

Você não deve tomar TILESTAL se tiver consumido álcool.

Você não deve tomar TILESTAL se tiver dificuldades respiratórias graves, com respiração lenta ou superficial.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano: Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Em caso de dúvida, consulte seu farmacêutico ou médico.

Convulsões

Convulsões foram relatadas em pacientes recebendo tramadol na dose recomendada. Relatos espontâneos durante a comercialização de cloridrato de tramadol + paracetamol indicam que o risco de convulsões aumenta com doses de tramadol acima das recomendadas. O uso de tramadol aumenta o risco de convulsões em pacientes tomando medicamentos serotoninérgicos (medicamentos que aumentam a ação da serotonina), incluindo:

• inibidores seletivos da recaptação da serotonina (antidepressivos ISRS ou anoréticos);
• antidepressivos tricíclicos (ATCs) e outros compostos tricíclicos (ex.: ciclobenzaprina, prometazina, etc); ou
• opioides (ex: codeína, oxicodona, etc.).

A administração de tramadol pode aumentar o risco de convulsão em pacientes tomando inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), neurolépticos ou outros fármacos que reduzem o limiar convulsivo. O risco de convulsões também pode aumentar em pacientes com epilepsia, aqueles com histórico de convulsões ou em pacientes com risco reconhecido para convulsões [tais como trauma craniano, distúrbios metabólicos, abstinência de álcool ou drogas, infecções do Sistema Nervoso Central (SNC)]. Na superdose de tramadol, a administração de naloxona pode aumentar o risco de convulsão.

Reações anafiláticas

Estas reações ocorrem, geralmente, após a primeira dose. Outras reações relatadas incluem prurido (coceira), irritação da pele (urticária), broncoespasmo (estreitamento das vias aéreas nos pulmões, causando dificuldade em respirar) e angioedema (reação alérgica grave, causando inchaço do rosto, lábios, boca, língua ou garganta, podendo dificultar a deglutição ou respiração), necrólise epidérmica tóxica e Síndrome de Stevens-Johnson. Pacientes com história de reações anafiláticas à codeína e a outros opioides podem estar sob risco aumentado e, portanto, não devem ser tratados com TILESTAL. Reações anafiláticas sérias e raramente fatais foram relatadas em pacientes recebendo tramadol. Procure atendimento médico imediato se apresentar algum sintoma de reação de hipersensibilidade.

Depressão respiratória

Pacientes com dificuldades respiratórias graves, com respiração lenta ou superficial ou asma brônquica aguda e grave apresentam maior risco de depressão respiratória, com risco de vida, quando tratados com opioides. TILESTAL só deve ser utilizado nesta população de pacientes num ambiente monitorado e com disponibilidade de equipamento de ressuscitação. TILESTAL deve ser administrado com cautela em pacientes sob risco de depressão respiratória. Quando doses elevadas de tramadol são administradas com medicamentos anestésicos ou álcool, pode ocorrer depressão respiratória e tais casos devem ser tratados como superdose. Se naloxona for administrada, deve-se ter cautela, pois ela pode facilitar a ocorrência de convulsões. Os opioides podem causar distúrbios respiratórios relacionados ao sono, como síndromes da apneia do sono (incluindo apneia central do sono) e hipóxia. O uso de opioides aumenta o risco de ACS de maneira dose-dependente.

Metabolismo ultrarrápido do tramadol (CYP2D6)

Alguns pacientes convertem o tramadol em seu componente ativo mais rápido e completamente que outros pacientes, com maior chance de efeitos adversos sérios, como dificuldade para respirar. Se apresentar esses efeitos, pare o medicamento e procure atendimento médico.

Uso com depressores do SNC

O uso concomitante de tramadol com depressores do SNC (incluindo álcool) pode causar sedação profunda e depressão respiratória. Usar com cautela e em dose reduzida.

Outras precauções

Aumento da pressão intracraniana, risco de dependência e abuso, risco aumentado de hepatotoxicidade com álcool, sintomas de abstinência na descontinuação abrupta, risco de síndrome serotoninérgica com agentes serotoninérgicos, disfunção renal e hepática, reações cutâneas graves, hiponatremia, risco em condições gastrointestinais como pancreatite, efeitos hormonais (hiperprolactinemia, insuficiência adrenal), acidose metabólica em situações específicas, ausência de estudos em crianças e precauções gerais quanto à dose e coadministração com outros produtos contendo tramadol ou paracetamol.

Gravidez e amamentação
Tramadol atravessa a placenta. Não existem estudos adequados em grávidas; uso prolongado pode causar sintomas de abstinência no recém-nascido. Amamentação não é recomendada durante o tratamento com TILESTAL.

Efeitos sobre dirigir
TILESTAL pode afetar a habilidade para dirigir ou operar máquinas; não dirigir durante o tratamento.

Intervalo QT
Este medicamento pode aumentar o risco de alteração grave nos batimentos cardíacos. Não usar em pacientes com síndrome do QT longo conhecida ou outros fatores de risco sem orientação médica.

Corantes
Atenção: Contém dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

Administração
Os comprimidos de TILESTAL devem ser administrados por via oral. TILESTAL pode ser administrado independentemente das refeições.

Posologia
Não exceda a dose recomendada. A dose diária máxima de TILESTAL é 1 a 2 comprimidos a cada 4 a 6 horas de acordo com a necessidade para alívio da dor, até o máximo de 8 comprimidos ao dia. A menor dose eficaz deve ser usada pelo menor período de tempo.

Nas condições dolorosas crônicas, o tratamento deve ser iniciado com 1 comprimido ao dia e aumentado em 1 comprimido a cada 3 dias, de acordo com a sua tolerância, até atingir a dose de 4 comprimidos ao dia. Depois disso, TILESTAL pode ser tomado na dose de 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, até o máximo de 8 comprimidos ao dia.

Nas condições dolorosas agudas, o tratamento pode ser iniciado com a dose terapêutica completa (1-2 comprimidos a cada 4-6 horas), até o máximo de 8 comprimidos ao dia.

Tratamento de abstinência
Não pare de usar TILESTAL abruptamente. Os sintomas de abstinência podem ser aliviados pela redução gradual da medicação.

Populações especiais

• Uso em crianças: não estudado na população pediátrica.
• Disfunção renal: em pacientes com depuração de creatinina < 30 mL/min, aumentar intervalo entre administrações para não exceder 2 comprimidos a cada 12 horas.
• Insuficiência hepática: não recomendado em insuficiência hepática grave.
• Idosos: não foram observadas diferenças gerais entre ≥65 anos e indivíduos mais jovens.

Siga a orientação do seu médico. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Se você se esquecer de tomar o medicamento, tome a próxima dose normalmente e continue a administração conforme orientado pelo seu médico. Não dobre a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções gerais e situações em que deve evitar-se o uso: não exceder a dose recomendada; não coadministrar com outros produtos à base de tramadol ou paracetamol; cautela em pacientes com risco de convulsões, depressão respiratória, metabolizadores ultrarrápidos de CYP2D6, uso concomitante com depressores do SNC (incluindo álcool), aumento da pressão intracraniana, dependência de drogas e potencial de abuso, risco aumentado de hepatotoxicidade com álcool, condições renais e hepáticas comprometidas, reações cutâneas graves, hiponatremia, condições gastrointestinais (ex.: histórico de cirurgia biliar), precaução em populações especiais (crianças, idosos), e risco de prolongamento do intervalo QT em pacientes suscetíveis. Amamentação não é recomendada durante o tratamento com TILESTAL.

Eventos adversos

Eventos adversos relatados em pelo menos 2% dos indivíduos que receberam cloridrato de tramadol + paracetamol para dor crônica e com incidência maior que o placebo.

Corpo como um todo: fadiga, ondas de calor, sintomas gripais.

Cardiovascular: hipertensão.

Sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, hipoestesia.

Sistema gastrintestinal: náusea, constipação, boca seca, vômito, dor abdominal, diarreia.

Psiquiátricos: sonolência, insônia, anorexia, nervosismo.

Pele: prurido, sudorese aumentada, erupção cutânea.

Reações com incidência ≥1% em estudos clínicos: astenia, tontura, tremor, dispepsia, flatulência, entre outros. Eventos mais comuns (≥5%): náusea (14%), tontura (10%), sonolência (9%), constipação (8%), vômito (5%), dor de cabeça (5%).

Eventos clinicamente relevantes <1% incluem convulsões, reações alérgicas graves, arritmias, alterações da função hepática, hipoglicemia, hiponatremia/SIADH, distúrbios hematológicos, e outros listados na bula. Relatos pós-comercialização incluem delírio, alterações pupilares, transtornos do movimento e relatos raros de QT prolongado e arritmias ventriculares.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis e também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Posologia

Não exceda a dose recomendada. A dose diária máxima de TILESTAL é 1 a 2 comprimidos a cada 4 a 6 horas, até o máximo de 8 comprimidos ao dia. A menor dose eficaz deve ser usada pelo menor período de tempo.

Nas condições dolorosas crônicas: iniciar com 1 comprimido ao dia, aumentar 1 comprimido a cada 3 dias conforme tolerância até 4 comprimidos ao dia; depois manter 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, máximo 8 por dia.

Nas condições dolorosas agudas: pode iniciar com 1-2 comprimidos a cada 4-6 horas, até o máximo de 8 comprimidos ao dia.

Populações especiais

• Disfunção renal: se depuração de creatinina < 30 mL/min, aumentar intervalo entre doses para não exceder 2 comprimidos a cada 12 horas.
• Insuficiência hepática: não recomendado em insuficiência hepática grave.
• Idosos: sem diferenças gerais observadas.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

cloridrato de tramadol — 37,5 mg (equivalente a 32,9 mg de tramadol)
paracetamol — 325 mg

Excipientes: copovidona, amido, estearato de magnésio, álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, ácido esteárico, crospovidona e povidona.

Ingestão acidental

A ingestão acidental de tramadol pode resultar em depressão respiratória e convulsões. Depressão respiratória e convulsões foram relatadas em uma criança após a ingestão de um único comprimido. Fatalidades devido a superdose de tramadol também foram relatadas.

Sintomas e sinais

Sintomas iniciais de superdose incluem depressão respiratória e/ou convulsões (tramadol) e, no caso do paracetamol, anorexia, náusea, vômito, mal-estar, palidez e diaforese nas primeiras 24 horas. Consequências sérias: depressão respiratória, letargia, coma, convulsão, parada cardíaca e morte. Prolongamento do QT também foi relatado.

Tratamento

Consultar especialistas. Naloxona pode reverter alguns sintomas do tramadol, mas aumenta o risco de convulsões. Hemodiálise tem eficácia limitada para tramadol. Manter ventilação e suporte geral; entubação endotraqueal quando necessário; fluidos e vasopressores conforme necessário. Para suspeita de overdose de paracetamol, obter nível plasmático e tratar com acetilcisteína quando indicado. Se ingestão estimada de paracetamol >7,5–10 g em adultos (ou >150 mg/kg em crianças) e teste indisponível, iniciar N-acetilcisteína.

Em caso de superdose, procure socorro médico e leve a embalagem. Ligue para 0800 722 6001 para mais orientações.

Interações medicamentosas

Informe ao seu médico ou farmacêutico se estiver tomando ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo produtos sem receita e fitoterápicos. Em particular, informe sobre o uso dos seguintes medicamentos com TILESTAL:

• IMAOs (não usar com TILESTAL ou dentro de 14 dias após descontinuação);
• ISRSs e outros antidepressivos (mirtazapina, tricíclicos, trazodona);
• triptanos;
• antagonistas 5-HT3;
• depressores do SNC (sedativos, hipnóticos, anestésicos, benzodiazepínicos, opioides, álcool);
• antibióticos (eritromicina, rifampicina, linezolida, flucloxacilina);
• antifúngicos (cetoconazol);
• antirretrovirais (ritonavir);
• fenitoína, carbamazepina;
• quinidina;
• anticoagulantes semelhantes à varfarina;
• digoxina;
• inibidores da CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina, amitriptilina, bupropiona);
• cimetidina.

Interação com alimentos: a administração com alimentos não afeta de forma significativa a absorção. Atenção: não usar com outros produtos contendo paracetamol. Não consumir bebidas alcoólicas.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista sobre todos os medicamentos que utiliza.

Gravidez, amamentação e fertilidade

Foi demonstrado que tramadol atravessa a placenta. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas e não foi estabelecida a utilização segura durante a gravidez. O uso de opioides durante o parto pode resultar em depressão respiratória no recém-nascido. O uso prolongado durante a gravidez pode causar sintomas de abstinência no recém-nascido, risco maior no último trimestre.

Este medicamento é contraindicado para mães que estejam amamentando, pois a segurança em crianças e recém-nascidos não foi estudada. Há risco adicional se a mãe for metabolizadora ultrarrápida (exposição a níveis elevados de M1).

Não foi avaliado o efeito na fertilidade humana. Não usar por mulheres grávidas sem orientação médica.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15ºC a 30°C). Proteger da luz e umidade. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas: comprimidos revestidos oblongos, de cor amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico.

Mantenha fora do alcance das crianças e guarde em local seguro.