Rocefin

Rocefin® é usado para tratar infecções causadas por microorganismos sensíveis à ceftriaxona.

Rocefin® pertence a um grupo de medicamentos denominado antibióticos. Sua substância ativa - ceftriaxona - é um antibiótico capaz de eliminar uma grande variedade de microorganismos/bactérias responsáveis por diversos tipos de infecções.

A concentração plasmática máxima depois de dose única de 1 g IM é alcançada em 2 - 3 horas após a administração.

Hipersensibilidade: Rocefin® é contraindicado a pacientes com alergia à ceftriaxona, a qualquer um dos excipientes da formulação ou a qualquer outro cefalosporínico (como cefalexina, cefazolina e outros). Pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à penicilina (incluindo ampicilina e amoxicilina) e outros agentes betalactâmicos podem apresentar maior risco de hipersensibilidade a Rocefin®.

Lidocaína: contraindicações à lidocaína devem ser excluídas antes da administração de injeções intramusculares de ceftriaxona, nas quais a solução de lidocaína deve ser utilizada como solvente. Favor consultar as contraindicações descritas na bula da lidocaína.

Neonatos prematuros: Rocefin® é contraindicado a neonatos prematuros com idade pós-menstrual (idade corrigida) de até 41 semanas (idade gestacional + idade cronológica).

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia (icterícia): recém-nascidos com icterícia não devem ser tratados com ceftriaxona. Estudos in vitro mostraram que a ceftriaxona pode trazer risco de agravar a toxicidade pela bilirrubina nesses pacientes.

Neonatos e soluções intravenosas que contém cálcio: Rocefin® é contraindicado a recém-nascidos (≤ 28 dias) sob tratamento (ou em previsão de tratamento) com soluções IV que contêm cálcio, incluindo infusão contínua de cálcio como a nutrição parenteral, por causa do risco de formação de compostos insolúveis de ceftriaxona cálcica.

Hipersensibilidade: assim como para todos os agentes antibacterianos betalactâmicos, reações de hipersensibilidade sérias e, ocasionalmente, fatais foram reportadas em pacientes tratados com Rocefin®. No caso de reações de hipersensibilidade graves, o tratamento com Rocefin® deve ser descontinuado imediatamente e medidas de emergência adequadas devem ser iniciadas. Os sinais podem incluir: dor no peito no contexto de reações alérgicas, que pode ser um sintoma de infarto desencadeado por alergia (síndrome de Kounis). Antes do início do tratamento, seu médico deve concluir se você apresenta histórico de reações de hipersensibilidade à ceftriaxona, outras cefalosporinas ou qualquer outro tipo de medicamento betalactâmico. Deve-se tomar precauções, caso Rocefin® seja administrado em pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros agentes betalactâmicos.

Anemia hemolítica: anemia hemolítica imune mediada foi observada em pacientes que receberam cefalosporinas, incluindo Rocefin®. Casos graves, incluindo óbitos, foram relatados. Se você notar sinais de anemia (palidez, cansaço, falta de ar) durante o uso, avise seu médico. O uso de ceftriaxona deve ser interrompido até que a causa da anemia seja determinada.

Diarreia associada ao Clostridium difficile (CDAD): CDAD foi relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo Rocefin®, e sua gravidade pode variar de diarreia leve até colite fatal. Se notar diarreia persistente, avise seu médico.

Superinfecções: superinfecções com microrganismos não susceptíveis podem ocorrer.

Precipitados de ceftriaxona cálcica: precipitados na vesícula biliar foram observados em pacientes recebendo doses ≥ 1 g/dia; desaparecem após descontinuação. Não foram observados casos de precipitações intravasculares em pacientes, exceto em recém-nascidos tratados com ceftriaxona e soluções/produtos que contenham cálcio.

Pancreatite: casos raros possivelmente de origem biliar foram relatados, principalmente em pacientes com fatores de risco (nutrição parenteral, doença grave).

Monitoramento do sangue: durante tratamentos prolongados, hemograma completo deve ser feito regularmente.

Diluente IM: o diluente de Rocefin® IM, composto de uma solução de lidocaína, nunca deve ser administrado na veia. Utilize Rocefin® IM somente por via intramuscular, nunca por via intravenosa.

Gravidez e amamentação: este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Ceftriaxona atravessa a barreira placentária; a segurança durante a gravidez não foi estabelecida em seres humanos. Recomenda-se cautela no primeiro trimestre, salvo se absolutamente necessário. Cuidado especial na lactação, apesar da baixa concentração excretada no leite. Uso criterioso no aleitamento ou doação de leite humano. O uso no período de lactação depende da avaliação do médico.

Uso geriátrico: a dose para idosos é a mesma usada para adultos.

Uso pediátrico: segurança e eficácia em recém-nascidos, lactentes e crianças foram estabelecidas para as doses descritas na posologia. Rocefin® não é recomendado para neonatos, especialmente prematuros com risco de encefalopatia por icterícia.

Uso em insuficiência hepática e renal: vide posologia. Insuficiência hepática e renal graves: monitoramento clínico recomendado.

Efeitos sobre capacidade de dirigir e operar máquinas: efeitos indesejados como tontura podem influenciar a habilidade de dirigir. Seja cauteloso.

Principais interações: não foram observadas alterações da função renal com diuréticos potentes; recomenda-se monitoramento dos níveis de aminoglicosídeos e função renal quando usados em combinação. Rocefin® não contém radical N-metiltiotetrazol. Probenecida não influencia a eliminação de Rocefin®. Informe o médico sobre uso de cloranfenicol (pode haver antagonismo). Uso concomitante com antagonistas da vitamina K pode aumentar risco de sangramentos; monitorar parâmetros de coagulação e ajustar dose do anticoagulante.

Interações com exames laboratoriais: teste de Coombs pode ficar falso-positivo. Resultados falso-positivos para galactosemia e métodos não enzimáticos de glicose na urina podem ocorrer. A presença de ceftriaxona pode falsamente reduzir valores estimados de glicose no sangue em alguns sistemas de monitoramento.

Conteúdo de sódio: Rocefin® 500 mg e 1 g contêm, respectivamente, 41,5 mg e 83 mg de sódio/frasco-ampola. Pacientes em dieta de restrição de sal devem consultar o médico.

Adesão ao tratamento: utilizar o medicamento durante todo o tempo prescrito, mesmo que os sintomas desapareçam, pois a interrupção do tratamento pode contribuir para infecções mais graves.

Dosagem e administração:

Geral: Adultos e crianças acima de 12 anos: a dose usual é de 1 – 2 g de Rocefin® em dose única diária (cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g, uma vez ao dia.

Uso pediátrico: Recém-nascidos (abaixo de 14 dias): Dose única diária de 20 – 50 mg/kg, de acordo com o peso corpóreo. Não ultrapassar 50 mg/kg. Rocefin® é contraindicado a neonatos prematuros com idade pós-menstrual de até 41 semanas. Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12 anos): dose única diária de 20 – 80 mg/kg. Para crianças de 50 kg ou mais, deve ser utilizada a posologia de adultos.

Duração do tratamento: varia de acordo com a evolução da doença; manter por mínimo de 48 a 72 horas após desaparecimento da febre ou evidência de erradicação bacteriana.

Tratamento combinado: sinergismo demonstrado experimentalmente entre Rocefin® e aminoglicosídeos para muitas bactérias Gram-negativas; devido à incompatibilidade química, administrar separadamente. Incompatibilidade química também observada com ansacrina, vancomicina e fluconazol.

Manuseio e aplicação - Administração intramuscular (IM): dissolver Rocefin® IM 500 mg em 2 mL e Rocefin® IM 1 g em 3,5 mL de uma solução de lidocaína a 1% e injetar profundamente na região glútea ou em outro músculo relativamente grande. Recomenda-se não injetar mais do que 1 g em cada local. O diluente IM nunca deve ser administrado na veia.

Volume final do medicamento preparado (IM): 500 mg → 2,36 mL; 1 g → 4,22 mL.

Quantidade nominal e dose máx. teórica por kg: (considerado peso médio de 70 kg) 500 mg → 614,4 mg (8,8 mg/kg); 1 g → 1228,8 mg (17,5 mg/kg).

Instruções posológicas especiais - Dose peso dependente: o volume de deslocamento do pó é aproximadamente 0,71 mL por grama rotulado de pó de ceftriaxona, requerendo compensação do volume do solvente. Tabela 1 apresenta volumes para reconstituição necessárias.

Meningite: lactentes e crianças iniciar com 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima de 4 g). Tempos de tratamento: Neisseria meningitides 4 dias; Haemophilus influenzae 6 dias; Streptococcus pneumoniae 7 dias.

Uso geriátrico: sem ajuste salvo insuficiência renal e hepática graves.

Insuficiência renal: não é requerido ajuste desde que a função hepática não esteja prejudicada; se depuração de creatinina < 10 mL/min, dose não deve ser superior a 2 g/dia. Ceftriaxona não é removida por diálise; pacientes em diálise não necessitam de dose suplementar.

Insuficiência hepática: não é requerido ajuste desde que função renal não esteja prejudicada. Insuficiência hepática e renal graves concomitantes: monitoramento clínico recomendado.

Borreliose de Lyme: 50 mg/kg até máximo 2 g, durante 14 dias, dose única diária.

Gonorreia: dose única intramuscular de 250 mg.

Profilaxia no perioperatório: dose única de 1 a 2 g 30 a 90 minutos antes da cirurgia.

Incompatibilidades: ceftriaxona não deve ser diluída em frascos com outros antimicrobianos como amsacrina, vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos. Diluentes que contêm cálcio não devem ser usados para reconstituição ou diluições posteriores para administração IV; risco de precipitado. Em outros pacientes (exceto recém-nascidos), Rocefin® e soluções com cálcio podem ser administrados sequencialmente se linhas de infusão forem lavadas adequadamente.

Na eventualidade de perder uma dose, procure tomar o medicamento o mais brevemente possível. Não duplique a dose seguinte para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Não devem ser administradas soluções de Rocefin® que contenham lidocaína por via intravenosa.

Rocefin® não deve ser misturado ou administrado simultaneamente com soluções ou produtos que contenham cálcio a nenhum paciente, mesmo por diferentes cateteres ou acessos venosos de infusão. Diluentes que contêm cálcio não devem ser utilizados para a reconstituição de Rocefin® ou para diluições posteriores de soluções reconstituídas para administração IV, pois pode ocorrer a formação de precipitado. Rocefin® não deve ser administrado simultaneamente com soluções IV que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio, tais como as de nutrição parenteral, através de equipo em Y. Em outros pacientes, exceto em recém-nascidos, Rocefin® e soluções que contenham cálcio podem ser administrados sequencialmente, se as linhas de infusão forem bem lavadas com um líquido compatível.

Informe ao seu médico se estiver utilizando cloranfenicol. Informe se faz uso de antagonistas da vitamina K e outros medicamentos. Pacientes com contraindicações à lidocaína devem ser identificados antes da administração IM quando o diluente contém lidocaína.

Estudos clínicos: reações mais frequentemente reportadas: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia, fezes amolecidas, erupção cutânea e aumento das enzimas hepáticas.

Resumo tabular (seleção):

• Distúrbios do sangue e do sistema linfático: eosinofilia (comum), leucopenia (comum), trombocitopenia (comum), granulocitopenia (incomum), anemia (incomum), coagulopatia (incomum).
• Distúrbios gastrintestinais: diarreia (comum), fezes amolecidas (comum), náusea (incomum), vômito (incomum).
• Distúrbios gerais: flebite (incomum), reações no local da administração (incomum), febre (incomum), edema (rara), calafrios (rara).
• Distúrbios hepatobiliares: aumento das enzimas hepáticas (comum).
• Infecções e infestações: infecção fúngica no trato genital (incomum), colite pseudomembranosa (rara).
• Investigações: aumento da creatinina sérica (incomum).
• Distúrbios do sistema nervoso: cefaleia (incomum), tontura (incomum).
• Distúrbios renais e urinários: hematúria (rara), glicosúria (rara).
• Distúrbios respiratórios: broncoespasmo (rara).
• Pele: erupção cutânea (comum), prurido (incomum), urticária (rara).

Experiência pós-comercialização: pancreatite, estomatite, glossite; agranulocitose; reações cutâneas graves como pustulose exantemática generalizada, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica; convulsão, encefalopatia reversível (especialmente em pacientes com insuficiência renal e fatores predisponentes); superinfecção; síndrome de Kounis; pedra na vesícula, icterícia, kernicterus, oligúria, reações anafiláticas e anafilactoides. O ultrassom da vesícula pode mostrar sedimento que desaparece com a suspensão. Injeção IM sem lidocaína é dolorosa.

Interação com cálcio: casos de precipitação de ceftriaxona no trato urinário, sobretudo com altas doses e fatores de risco, podendo levar à obstrução urinária e insuficiência renal aguda; em recém-nascidos que receberam Rocefin® com soluções contendo cálcio, foram relatados casos fatais com material cristalino em órgãos.

Investigações: resultados falso-positivos para teste de Coombs, galactosemia e métodos não enzimáticos de glicose.

Dosagem

Geral: Adultos e crianças acima de 12 anos: a dose usual é de 1 – 2 g de Rocefin® em dose única diária (cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g, uma vez ao dia.

Uso pediátrico: Recém-nascidos (abaixo de 14 dias): Dose única diária de 20 – 50 mg/kg, de acordo com o peso corpóreo. Não ultrapassar 50 mg/kg. Rocefin® é contraindicado a neonatos prematuros com idade pós-menstrual de até 41 semanas e a recém-nascidos (≤ 28 dias) que requeiram tratamento com soluções que contêm cálcio. Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12 anos): dose única diária de 20 – 80 mg/kg. Para crianças de 50 kg ou mais, usar posologia de adultos. Doses IV ≥ 50 mg/kg em lactentes e crianças até 12 anos devem ser administradas por infusão ≥ 30 minutos. Em neonatos, doses IV devem ser administradas durante 60 minutos.

Duração do tratamento: varia de acordo com a evolução da doença; manter por mínimo de 48 a 72 horas após desaparecimento da febre ou evidência de erradicação bacteriana.

Meningite: iniciar tratamento em lactentes e crianças com 100 mg/kg em dose única diária (máx. 4 g). Tempos de tratamento: Neisseria meningitides 4 dias; Haemophilus influenzae 6 dias; Streptococcus pneumoniae 7 dias.

Uso geriátrico: sem ajuste salvo insuficiência renal e hepática graves.

Insuficiência renal: não é requerido ajuste desde que função hepática não esteja prejudicada; se depuração de creatinina < 10 mL/min, dose não deve ser superior a 2 g/dia. Ceftriaxona não é removida por diálise.

Insuficiência hepática: não é requerido ajuste desde que função renal não esteja prejudicada.

Borreliose de Lyme: 50 mg/kg até máximo 2 g durante 14 dias.

Gonorreia: dose única IM de 250 mg.

Profilaxia perioperatória: dose única de 1 a 2 g 30 a 90 minutos antes da cirurgia.

Rocefin® - pó para solução injetável (IM e IV) 500 mg e 1 g.

Princípio ativo: cada frasco-ampola contém, respectivamente, 500 mg ou 1 g de ceftriaxona sob a forma de sal dissódico.

Rocefin® contém aproximadamente 83 mg (3,6 mEq) de sódio por grama de ceftriaxona.

Diluente (quando fornecido com Rocefin® IM): cada 1 mL de solvente para injeção intramuscular contém 10,66 mg de cloridrato de lidocaína, equivalente a 10 mg de cloridrato de lidocaína anidra.

Diluente (quando fornecido com Rocefin® IV): cada ampola de diluente contém 5 mL ou 10 mL de água para injeção.

Em casos de administração de uma dose excessiva, não é possível reduzir a concentração da droga através de hemodiálise ou diálise peritoneal. Não há antídoto específico. O tratamento deve ser sintomático.

Em casos de superdose podem aparecer as reações adversas descritas anteriormente. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Principais interações medicamentosas:

Não se observaram alterações da função renal após administração simultânea de doses elevadas de Rocefin® e potentes diuréticos (por exemplo, furosemida). Recomenda-se monitoramento dos níveis de aminoglicosídeos e da função renal quando administrados em combinação com Rocefin®.

Rocefin® não apresentou efeito similar ao dissulfiram após uso de álcool. Ceftriaxona não contém radical N-metiltiotetrazol. Probenecida não tem influência sobre a eliminação de Rocefin®.

Informe se utiliza cloranfenicol (podem ocorrer interações; efeitos antagônicos in vitro). O uso concomitante com antagonistas da vitamina K pode aumentar o risco de sangramentos; monitorar coagulação e ajustar dose do anticoagulante.

Diluentes que contêm cálcio não devem ser utilizados para reconstituição ou diluições posteriores para administração IV; precipitação pode ocorrer. Precipitação de ceftriaxona cálcica pode ocorrer quando misturado com soluções que contêm cálcio administradas na mesma veia. Rocefin® não deve ser administrado simultaneamente com soluções IV que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas com cálcio (nutrição parenteral), através de equipo em Y. Em alguns pacientes (exceto recém-nascidos), Rocefin® e soluções com cálcio podem ser administrados sequencialmente se as linhas de infusão forem bem lavadas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe ao seu médico se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso.

Ceftriaxona atravessa a barreira placentária. A segurança durante a gravidez não foi estabelecida em seres humanos. Apesar de estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto ou indução de mutação genética, é necessário cautela nos três primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente necessários.

Recomenda-se cuidado especial em pacientes que amamentam, apesar da baixa concentração de Rocefin® excretada no leite. Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano. O uso no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do médico.

Rocefin® deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC). Manter o frasco-ampola dentro do cartucho para proteger da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

As soluções reconstituídas devem ser usadas imediatamente após a preparação (IM). A coloração da solução reconstituída varia do amarelo-pálido ao âmbar, dependendo da concentração.

Rocefin® é constituído de pó cristalino branco a amarelo alaranjado e solução aquosa clara verde amarelada a amarelo alaranjado. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico.

Descarte de medicamentos: minimizar descarte no meio ambiente; não descartar no esgoto; utilizar sistema de coleta local se disponível.

Descarte de materiais perfurocortantes: não reaproveitar agulhas e seringas; colocá-las em recipiente apropriado à prova de perfurações; manter fora do alcance das crianças; eliminar resíduos conforme exigências locais.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Para apresentações IV: as soluções reconstituídas permanecem estáveis fisicamente e quimicamente por 6 horas em temperatura ambiente (ou até 24 horas no refrigerador entre 2 e 8 °C), entretanto como regra geral as soluções devem ser usadas imediatamente após a preparação. Após preparo, manter no refrigerador entre 2 e 8 °C por até 24 horas ou manter temperatura ambiente por até 6 horas. O profissional da saúde saberá como armazenar o medicamento depois de aberto.