Nextela

Anticoncepção oral (usado para prevenir a gravidez).

Nextela® é um contraceptivo oral combinado (COC). O estrogênio de Nextela® é o estetrol, um estrogênio natural produzido pelo fígado no feto humano. O progestagênio contido em Nextela® é a drospirenona, que também é usada na mesma dose em outros COCs com etinilestradiol. O efeito anticoncepcional de Nextela® é baseado na interação de vários fatores, sendo que um dos mais importantes é a inibição da ovulação.

Os contraceptivos orais combinados (COCs) não devem ser utilizados nas condições a seguir. Se alguma das condições aparecer pela primeira vez durante o uso de Nextela®, o uso do produto deve ser interrompido imediatamente.

• Presença ou risco de tromboembolismo venoso
  • Tromboembolismo venoso atual (com anticoagulantes) ou histórico (por ex., trombose venosa profunda ou embolia pulmonar);
  • Conhecida predisposição hereditária ou adquirida para tromboembolismo venoso, como resistência à ação da proteína C ativada (rPCA) causada por mutação no fator V (Fator V de Leiden), deficiência de antitrombina III, deficiência de proteína C ou deficiência de proteína S;
  • Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada (veja “4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?”);
  • Alto risco de tromboembolismo venoso devido à presença de múltiplos fatores de risco (veja “4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?”).
• Presença ou risco de tromboembolismo arterial
  • Tromboembolismo arterial atual, histórico (por ex., infarto do miocárdio) ou condição prodrômica (por ex., angina pectoris).
  • Doença cerebrovascular: acidente vascular cerebral atual, histórico ou condição prodrômica (por ex., ataque isquêmico transitório).
  • Conhecida predisposição hereditária ou adquirida para tromboembolismo arterial, como hiper-homocisteinemia e anticorpos antifosfolípides (anticorpos anticardiolipina, anticoagulante lúpico).
  • Histórico de enxaqueca com sintomas neurológicos focais.
  • Alto risco de tromboembolismo arterial devido a múltiplos fatores de risco (veja “4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?”) ou à presença de um fator de risco grave, tais como: diabetes mellitus com sintomas vasculares, hipertensão grave, dislipoproteinemia grave.
• Presença ou histórico de doença hepática grave na qual os valores da função hepática não retornaram ao normal.
• Insuficiência renal grave ou insuficiência renal aguda.
• Presença ou histórico de tumores hepáticos (benignos ou malignos).
• Malignidades conhecidas ou suspeitas influenciadas por esteroides sexuais (por ex., dos órgãos genitais ou seios).
• Sangramento vaginal não diagnosticado.
• Hipersensibilidade às substâncias ativas ou a qualquer um dos excipientes (veja “COMPOSIÇÃO”).

Se você já teve trombose, não use este medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano: Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Se alguma das condições ou fatores de risco mencionados a seguir estiver presente, a utilização de Nextela® deve ser discutida com o seu médico antes de começar a utilizar Nextela®. Em caso de agravamento ou primeira ocorrência de qualquer uma dessas condições ou fatores de risco, você deve entrar em contato com seu médico para avaliar se o uso de Nextela® deve ser descontinuado. Em caso de suspeita ou confirmação de tromboembolismo venoso (TEV) ou tromboembolismo arterial (TEA), o uso de Contraceptivos Orais Combinados (COCs) deve ser descontinuado.

É conhecido que, devido à sua ação hormonal, os esteroides sexuais podem promover o crescimento de certos tecidos e tumores dependentes de hormônios. No geral, os achados em estudos não clínicos (em animais) proliferativos neoplásicos e não neoplásicos observados com estetrol em camundongos e ratos foram consistentes com suas propriedades estrogênicas.

Distúrbios circulatórios

Risco de tromboembolismo venoso (TEV) (obstrução de um vaso sanguíneo por um coágulo de sangue na corrente sanguínea): o uso de qualquer contraceptivo oral combinado (COC) aumenta o risco de tromboembolismo venoso (TEV) em comparação com mulheres que não utilizam COCs.

O risco de TEV é mais alto no primeiro ano de uso do COC. Há também algumas evidências de que o risco aumenta quando um COC é reiniciado após um intervalo de uso de 4 semanas ou mais. Foi relatado que raramente ocorre trombose em usuárias de COC em outros vasos sanguíneos, por exemplo, veias e artérias hepáticas, mesentéricas, renais ou da retina.

Fatores de risco para TEV

• Obesidade (Índice de Massa Corporal (IMC) acima de 30 kg/m²): o risco aumenta substancialmente à medida que o IMC aumenta.
• Imobilização prolongada, grandes cirurgias, qualquer cirurgia nas pernas ou pelve, neurocirurgia ou trauma maior.
• Histórico familiar positivo (tromboembolismo venoso em irmãos ou pais, especialmente em uma idade relativamente precoce).
• Outras condições médicas associadas ao TEV: câncer, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome hemolítica urêmica, doença inflamatória intestinal crônica e doença falciforme.
• Idade: particularmente acima de 35 anos de idade.

O risco aumentado de tromboembolismo na gravidez, e particularmente no período de 6 semanas do puerpério, deve ser considerado (veja “Gravidez e Amamentação”).

Sintomas da TEV

No caso destes sintomas, você deve procurar atendimento médico urgente e informar que está tomando um COC ao profissional de saúde.

Sintomas de trombose venosa profunda (TVP) podem incluir: inchaço unilateral da perna e/ou pé; dor ou sensibilidade na perna; aumento do calor na perna afetada; pele vermelha ou descolorida na perna.

Sintomas de embolia pulmonar (EP) podem incluir: início inexplicável e repentino de falta de ar ou respiração rápida; tosse súbita que pode estar associada à hemoptise; dor aguda no peito; delírios ou tonturas graves; batimento cardíaco rápido ou irregular.

Risco de tromboembolismo arterial (TEA)

Estudos epidemiológicos associaram o uso de COCs a um risco aumentado de tromboembolismo arterial (infarto do miocárdio) ou de acidente vascular cerebral. Eventos tromboembólicos arteriais podem ser fatais.

Fatores de risco para TEA

• Idade: particularmente acima de 35 anos;
• Fumo;
• Hipertensão;
• Obesidade (IMC acima de 30 kg/m²);
• Histórico familiar positivo;
• Enxaqueca;
• Outras condições médicas associadas a eventos vasculares adversos: diabetes mellitus, hiper-homocisteinemia, cardiopatia valvar e fibrilação atrial, dislipoproteinemia e lúpus eritematoso sistêmico.

Atenção: Fumar aumenta o risco deste medicamento causar problemas no coração e vasos sanguíneos.

Tumores

Foi relatado em alguns estudos epidemiológicos um aumento do risco de câncer do colo do útero em usuárias de longo prazo (> 5 anos) de COCs contendo etinilestradiol, mas continua a haver controvérsia. Não existem dados epidemiológicos sobre o risco de câncer do colo do útero em usuárias de Nextela®.

Em casos raros, foram relatados tumores benignos e malignos do fígado em usuárias de COCs que continham etinilestradiol. Portanto, um tumor hepático deve ser considerado no diagnóstico diferencial quando ocorrerem dor abdominal superior intensa, aumento do fígado ou sinais de hemorragia intra-abdominal em mulheres que tomam COC.

Outras condições

A drospirenona é um antagonista da aldosterona com propriedades poupadoras de potássio. Recomenda-se verificar o potássio sérico durante o primeiro ciclo de tratamento em pacientes com insuficiência renal e com potássio sérico na faixa de referência superior, principalmente se houver uso concomitante de medicamentos poupadores de potássio.

Mulheres com hipertrigliceridemia ou histórico familiar podem apresentar risco aumentado de pancreatite. Pequenos aumentos da pressão arterial foram relatados. Piora de condições como depressão, epilepsia, doença de Crohn e colite ulcerativa foi observada com COCs.

Excipientes

Atenção: Cada comprimido rosa contém 39,9 mg de lactose e cada comprimido branco contém 67,66 mg. Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose. Contém dióxido de titânio e óxido de ferro vermelho que podem causar reações alérgicas.

Exame/consulta médica e eficácia

Antes do início ou reinstituição de Nextela® deve ser realizado histórico médico completo e excluída gravidez. A pressão arterial deve ser medida e exame físico direcionado. Os contraceptivos hormonais não protegem contra infecções por HIV e outras DSTs.

A eficácia dos COCs pode ser reduzida por esquecimento, distúrbios gastrointestinais ou medicamentos concomitantes.

Os comprimidos devem ser tomados todos os dias aproximadamente no mesmo horário, independentemente da hora das refeições e conforme indicado na embalagem. Os adesivos marcados com os 7 dias da semana são fornecidos e o adesivo do dia da semana correspondente ao dia do início do tratamento deve ser colado no blister do comprimido como um indicador de quando o primeiro comprimido foi tomado.

Cada cartela vem com 24 comprimidos rosas ativos, seguidos de 4 comprimidos brancos de placebo. Tomar por via oral um comprimido por dia durante 28 dias consecutivos. A próxima cartela é iniciada imediatamente após o término da cartela anterior, sem interrupção e independentemente da presença ou ausência de sangramento de privação. O sangramento de privação geralmente começa 2 a 4 dias após o último comprimido rosa, ou seja, ao tomar o segundo ou o terceiro comprimido branco, e pode não ter terminado antes do início da próxima cartela.

Como começar a tomar Nextela®

Sem ter utilizado anticoncepcional hormonal (no mês anterior): Iniciar no dia 1 do ciclo menstrual; se iniciar nos dias 2 a 5 usar método de barreira por 7 dias.

Troca de um anticoncepcional hormonal combinado: Ingerir o primeiro comprimido rosa ativo preferencialmente no dia seguinte ao último comprimido ativo do COC anterior ou no dia seguinte ao intervalo habitual.

Troca de métodos apenas com progestagênio (minipílula, injeção, implante, DIU liberador de progestagênio): Procedimentos descritos na bula; geralmente iniciar no dia seguinte e usar método de barreira por 7 dias.

Após aborto no primeiro trimestre: pode ser iniciado imediatamente.

Após o parto: aconselhável iniciar entre os dias 21 e 28 após o parto; se iniciar mais tarde usar método de barreira por 7 dias.

Recomendação em caso de distúrbios gastrintestinais

Em caso de vômito dentro de 4 horas após a ingestão do comprimido considerar o comprimido como esquecido e tomar novo comprimido o mais rápido possível; se passaram mais de 24 horas ver recomendações de comprimidos esquecidos.

Como mudar ou retardar o sangramento de privação

Descarte os placebos e inicie nova cartela para adiar sangramento; reduzir a fase de placebos pode alterar o padrão de sangramento.

Populações especiais

Idosos: não indicado após a menopausa. Insuficiência hepática grave: contraindicado. Insuficiência renal grave: contraindicado. População pediátrica: segurança e eficácia em menores de 16 anos não estabelecidas.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Conduta para o esquecimento da ingestão de comprimido

Comprimidos rosas ativos (Dias 1 a 24)

Atraso < 24 horas: proteção não reduzida; tome o comprimido esquecido o mais rápido possível e continue normalmente. Descarte placebos remanescentes para evitar prolongar fase placebo.

Atraso > 24 horas: proteção pode estar reduzida. Regras básicas: 1) intervalo recomendado de placebos é de 4 dias; 2) são necessários 7 dias consecutivos de comprimidos rosas para supressão adequada do eixo hipotálamo-hipófise-ovário.

Se esquecer (Dias 1 a 7)

Tomar o comprimido esquecido assim que lembrar (pode tomar dois comprimidos no mesmo dia). Usar método de barreira por 7 dias. Se houve relação sexual desprotegida nos 7 dias anteriores, considerar possibilidade de gravidez.

Se esquecer (Dias 8 a 17)

Tomar o comprimido esquecido assim que possível (pode tomar dois no mesmo dia) e continuar normalmente. Se os 7 dias anteriores foram tomados corretamente, não é necessário método adicional; se mais de 1 comprimido esquecido, usar método de barreira por 7 dias.

Se esquecer (Dias 18 a 24)

Dois procedimentos:

• Opção 1: tomar o comprimido esquecido assim que lembrar (pode tomar dois), continuar os ativos até o fim, descartar os 4 placebos e iniciar nova cartela imediatamente.
• Opção 2: interromper os ativos, tomar placebos por até 3 dias (de forma que número total de placebos + ativos esquecidos não supere 4) e iniciar nova cartela.

Se não ocorrer sangramento de privação, considerar gravidez.

Comprimidos de placebo esquecidos (Dias 25 a 28)

Descartar os comprimidos esquecidos e continuar normalmente; proteção não é reduzida.

Em caso de dúvidas, consulte seu médico ou farmacêutico.

Quando não devo usar / Precauções

Ver também as contraindicações em “3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?”. Se alguma das condições ou fatores de risco mencionados estiver presente, a utilização de Nextela® deve ser discutida com o seu médico antes de começar a utilizar Nextela®. Em caso de agravamento ou primeira ocorrência de qualquer uma dessas condições ou fatores de risco, você deve entrar em contato com seu médico para avaliar se o uso de Nextela® deve ser descontinuado.

Em caso de suspeita ou confirmação de tromboembolismo venoso (TEV) ou tromboembolismo arterial (TEA), o uso de Contraceptivos Orais Combinados (COCs) deve ser descontinuado.

Os esteroides sexuais podem promover o crescimento de tecidos e tumores dependentes de hormônios. Distúrbios circulatórios, risco aumentado de tromboembolismo venoso e arterial e fatores de risco associados (obesidade, imobilização prolongada, história familiar, idade acima de 35 anos, fumo, hipertensão, diabetes com sintomas vasculares, dislipoproteinemia grave) devem ser considerados.

Tumores do fígado, câncer de mama e câncer do colo do útero devem ser avaliados conforme histórico médico. Distúrbios hepáticos agudos ou crônicos e recorrência de icterícia colestática exigem atenção e possível interrupção do COC.

A drospirenona pode influenciar os níveis de potássio; verificar potássio sérico em pacientes com insuficiência renal ou em uso de medicamentos poupadores de potássio. Mulheres com hipertrigliceridemia podem ter risco aumentado de pancreatite. Informe ao médico sobre outros medicamentos; este produto não protege contra infecções sexualmente transmissíveis.

As reações adversas mais comumente relatadas com Nextela® são metrorragia (hemorragia uterina em intervalos irregulares), dor de cabeça, acne, hemorragia vaginal e dismenorreia (dor pélvica durante o período menstrual).

Reações comuns (1% a 10%)

Distúrbios psiquiátricos: distúrbios de humor, distúrbios da libido; Distúrbios do sistema nervoso: dor de cabeça; Distúrbios gastrontestinais: dor abdominal, náusea; Distúrbios dos tecidos cutâneos: acne; Distúrbios do sistema reprodutivo: dor nas mamas, metrorragia, hemorragia vaginal, dismenorreia, menorragia; Laboratoriais: flutuação de peso, lipídios anormais.

Reações incomuns (0,1% a 1%)

Infecções: infecção fúngica, infecção vaginal, ITU; Distúrbios metabólicos: distúrbios do apetite; Psiquiátricos: depressão, transtorno de ansiedade, insônia, transtorno emocional; Sistema nervoso: enxaqueca, tontura, parestesia, sonolência; Vasculares: fogacho; Gastrointestinais: distensão abdominal, vômito, diarreia; Pele: alopecia, hiperidrose, erupção cutânea; Musculoesqueléticos: dor nas costas; Reprodutivo: sangramento irregular, amenorreia, oligomenorreia, polimenorreia, inchaço das mamas, distúrbio vulvovaginal, corrimento vaginal, síndrome pré-menstrual, espessamento mamário, cólica uterina, dispareunia; Gerais: fadiga, edema, dor no peito; Investigações: enzima hepática aumentada.

Reações raras (0,01% a 0,1%)

Mastite; fibroadenoma de mama; hipersensibilidade; hipercalemia; nervosismo; amnésia; deficiência visual, visão turva, olho seco; vertigem; hipertensão, trombose venosa, tromboflebite, hipotensão, varizes; distúrbios gastrointestinais diversos; dermatite, distúrbio de pigmentação (incluindo cloasma), hirsutismo, seborreia, urticária; espasmos musculares; espasmo da bexiga; gravidez ectópica; cisto no ovário; distúrbios da lactação; aumento da pressão arterial; aumento do potássio no sangue; aumento da glicose; diminuição da hemoglobina; sangue na urina.

Atenção: produto novo; podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis. Informe seu médico.

Apresentação

Comprimidos revestidos de estetrol monoidratado 15 mg + drospirenona 3 mg em embalagem com 24 comprimidos revestidos rosas (ativo) e 4 comprimidos revestidos brancos (placebo).

Uso oral - Uso adulto

Posologia (resumo)

Cada cartela vem com 24 comprimidos rosas ativos seguidos de 4 comprimidos brancos de placebo. Tomar 1 comprimido por dia durante 28 dias consecutivos. Iniciar a próxima cartela imediatamente após terminar a anterior, sem interrupção. O sangramento de privação geralmente começa 2 a 4 dias após o último comprimido rosa.

Cada comprimido revestido rosa (ativo) contém:

estetrol monoidratado 15 mg (equivalente a 14,2 mg de estetrol)
drospirenona 3 mg

Excipientes (comprimido rosa): lactose, amidoglicolato de sódio, amido, povidona, estearato de magnésio, hipromelose, hiprolose, talco, óleo de algodão hidrogenado, dióxido de titânio e óxido de ferro vermelho.

Cada comprimido revestido branco (placebo) contém:

Excipientes: lactose, amido, estearato de magnésio, hipromelose, hiprolose, talco, óleo de algodão hidrogenado e dióxido de titânio.

Com base na experiência geral com contraceptivos orais combinados, os sintomas que podem ocorrer associados à superdose são: náusea, vômito e sangramento vaginal. Não há antídotos e o tratamento adicional deve ser sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações medicamentosas

Nota: consulte as bulas dos medicamentos concomitantes.

Efeitos de outros medicamentos no Nextela®

Medicamentos indutores de enzimas podem reduzir a eficácia e causar sangramento irregular. Após a interrupção da indução, o efeito pode persistir por cerca de 4 semanas.

Tratamento de curto prazo: usar método de barreira durante o tratamento e por 28 dias após descontinuação. Se o tratamento ultrapassar a cartela, descarte placebos e inicie nova cartela.

Tratamento de longo prazo: recomenda-se outro método anticoncepcional não hormonal.

Exemplos de indutores: barbitúricos, bosentana, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, medicamentos para HIV (ritonavir, nevirapina, efavirenz), possivelmente felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato e erva-de-são-joão.

Substâncias com efeitos variáveis

Inibidores da protease do HIV e inibidores não nucleosídicos podem aumentar ou diminuir concentrações plasmáticas de estrogênios/progestagênios; consulte prescrições de medicamentos para HIV e hepatite C.

Inibidores de enzimas (podem aumentar drospirenona)

Cetoconazol, itraconazol, claritromicina (fortes) e fluconazol, diltiazem, eritromicina (moderados) podem aumentar as concentrações de drospirenona.

Interação com estetrol

O estetrol é glucuronizado por UGT2B7. Em estudo com ácido valproico (inibidor de UGT2B7) a AUC e Cmáx do estetrol aumentaram levemente, sem relevância clínica observada.

Efeitos de Nextela® em outros medicamentos

COCs podem alterar metabolismo de outras substâncias (ex.: aumento de ciclosporina; diminuição de lamotrigina). Estudos indicam ser improvável interação significativa da drospirenona 3 mg e do estetrol com metabolismo de outras substâncias.

Interações farmacodinâmicas

Uso concomitante de drospirenona com inibidores da ECA ou AINEs não mostrou efeito significativo no potássio em pacientes sem insuficiência renal. Potenciais riscos ao usar com antagonistas da aldosterona ou diuréticos poupadores de potássio; medir potássio sérico no primeiro ciclo. Cuidado com concomitância com regimes para hepatite C contendo ombitasvir/paritaprevir/ritonavir ± dasabuvir (risco de elevação de ALT).

Gravidez

Nextela® não é indicado durante a gravidez. Se ocorrer gravidez enquanto você estiver tomando Nextela®, interrompa a ingestão dos comprimidos. Considere aumento do risco de TEV no pós-parto ao reiniciar.

Amamentação

A amamentação pode ser influenciada pelos COCs, reduzindo a quantidade e alterando a composição do leite. O uso de COCs não é recomendado até que a mãe tenha desmamado completamente. Nextela® é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite humano, pois é excretado no leite e pode causar reações indesejáveis no bebê.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15 ºC a 30 ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

Os comprimidos revestidos ativos são rosas, circulares e biconvexos. Os comprimidos revestidos placebos são brancos a quase branco, circulares e biconvexos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.