Codein

Codein é indicado para o alívio da dor moderada.

Codein é um medicamento que age no sistema nervoso central inibindo a sensação de dor e a resposta emocional relacionada à dor. Codein pertence a uma classe chamada analgésicos opioides.

A ação analgésica de Codein via oral tem início de 30 a 45 minutos após a administração e tem duração de 4 horas.

A ação analgésica de Codein por via parenteral tem início de 10 a 30 minutos após a administração e tem duração de 4 horas.

Você não deve usar Codein comprimidos:

• Se você for alérgico à codeína ou a outros opioides.
• Se você estiver com diarreia causada por envenenamento ou associada à colite pseudomembranosa causada por cefalosporina, lincomicina ou penicilina.
• Se você for dependente de drogas e álcool.
• Se você sentir dificuldades respiratórias ou estiver com problemas emocionais ou problemas no coração, fígado, rins, intestinos, próstata ou tireoide
• Se você estiver com aumento da pressão intracraniana ou tiver convulsões.
• Se você fez cirurgia recente do trato intestinal ou urinário.

É contraindicado o uso de Codein comprimidos em crianças, recém-nascido e bebês prematuros.

Este medicamento é contraindicado para o uso em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula de Codein.

Você não deve usar Codein solução oral:

• Se você for alérgico à codeína ou a outros opioides
• Se você estiver com diarreia associada à colite pseudomembranosa causada por cefalosporina, lincomicina ou penicilina.
• Se você estiver com diarreia causada por envenenamento ou for dependente de drogas e álcool.
• Se você sentir dificuldades respiratórias;
• Se você for dependente de drogas e álcool;
• Se você estiver com problemas emocionais ou problemas no coração, fígado, rins, intestinos, próstata ou tireoide.
• Se você estiver com aumento da pressão intracraniana ou tiver convulsões.
• Se você fez cirurgia recente do trato intestinal ou urinário.

É contraindicado o uso de Codein solução oral em recém-nascido e bebês prematuros. Também é contraindicado para todas as crianças menores de 12 anos de idade e para controle da dor pós-operatória em crianças menores de 18 anos após tonsilectomia e/ou adenoidectomia.

Você não deve usar Codein solução injetável:

• Se você for alérgico à codeína ou a outros opioides;
• Se você estiver com diarreia causada por envenenamento ou associada à colite pseudomembranosa causada por cefalosporina, lincomicina ou penicilina;
• Se você sentir dificuldades respiratórias;
• Se você for dependente de drogas e álcool;
• Se você estiver com problemas emocionais ou problemas no coração, fígado, rins, intestinos, próstata ou tireoide;
• Se você estiver com aumento da pressão intracraniana ou tiver convulsões;
• Se você fez cirurgia recente do trato intestinal ou urinário.

É contraindicado o uso de Codein solução injetável em recém-nascido e bebês prematuros. Também é contraindicado para todas as crianças menores de 12 anos de idade e para controle da dor pós-operatória em crianças menores de 18 anos após tonsilectomia e/ou adenoidectomia.

Este medicamento é contraindicado para o uso em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula de Codein.

Advertências e Precauções

Este fármaco pode suprimir os movimentos peristálticos no trato gastrointestinal, sendo contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, especialmente íleo paralítico devido ao risco de agravamento da obstrução.

Deve-se ter precaução no uso desse medicamento em pacientes com DPOC (Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica), cor pulmonale ou com reserva respiratória diminuída.

Este fármaco pode causar dependência física ou psicológica com o uso crônico.

A suspensão do medicamento pode causar abstinência incluindo ansiedade, tremores, espasmos musculares, sudorese, rinorreia e delírios paranoicos.

Abuso e dependência – A codeína possui potencial de causar abuso e dependência, principalmente quando seu uso é prolongado e em altas doses.

Atenção: pode causar dependência física ou psíquica.

Polimorfismo genético – No corpo, a codeína é convertida em morfina pela enzima CYP2D6. O polimorfismo genético dessa enzima resulta na incapacidade de converter codeína em morfina em parte da população, e alguns indivíduos podem ser metabolizadores ultrarrápidos, apresentando risco de toxicidade respiratória.

Distúrbios respiratórios relacionados ao sono – Os opioides podem causar apneia central do sono (ACS) e hipoxemia relacionada ao sono; o risco é dose-dependente.

Hiperalgesia Induzida por Opioides (HIO) – descrição dos sinais e recomendação de avaliar redução da dose caso haja suspeita; não reduzir ou interromper por conta própria.

Uso odontológico – Analgésico opioide diminui ou inibe a formação de saliva, contribuindo para cárie, doença periodontal e candidíase oral.

Gravidez – Uso somente se o benefício justificar o risco potencial; uso regular pode causar dependência física no feto e síndrome de abstinência neonatal.

Trabalho de parto – O uso pode causar depressão respiratória no recém-nascido.

Lactação – O fosfato de codeína é excretado no leite materno; metabolizadores ultrarrápidos podem expor o lactente a risco grave. Usar a menor dose possível pelo menor tempo e monitorar mãe e lactente.

Uso em crianças – Codein comprimidos não é adequado para uso pediátrico; soluções (oral/injetável) estão contraindicadas em crianças menores de 12 anos e em menores de 18 anos para controle da dor pós-operatória da adenoidectomia/amidalectomia.

Uso em idosos – Maior sensibilidade à depressão respiratória; recomenda-se doses mais baixas ou intervalos maiores entre doses.

Insuficiência renal – Precaução e possível ajuste de dose; cautela em pacientes em hemodiálise.

Insuficiência hepática – Iniciar com cautela e titular com cuidado; ajuste de dose pode ser necessário.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas – Codeína pode prejudicar habilidades mentais/ físicas. Não dirigir ou operar máquinas durante o tratamento.

Informação relacionada ao doping – Codeína não consta na lista de substâncias proibidas, porém sua conversão em morfina pode resultar em teste positivo.

Como devo usar este medicamento / Modo de usar

Comprimidos (uso oral, adultos):

Administração oral para adultos: A dose usual para adultos é de 30 mg (de 15 a 60 mg), a cada 4 ou 6 horas, para obtenção do efeito analgésico. O limite de administração é de até 360 mg/dia.

Solução oral (uso oral, adultos e pediátrico acima de 12 anos):

Codein solução oral é indicado para uso oral. Cada mL de Codein solução oral contém 3 mg do medicamento. Observar que o dosador permite que sejam medidos 5 mL por vez. A dose usual para adultos é de 30 mg (de 15 mg a 60 mg), a cada 4 ou 6 horas, para obtenção do efeito analgésico.

Inserção do adaptador do frasco e uso do dosador oral:

1. Separe o frasco a ser utilizado e o envelope contendo dosador oral e adaptador.
2. Remova a tampa do frasco.
3. Encaixe o adaptador no gargalo do frasco.
4. Uma vez encaixado, não é necessário remover o adaptador do frasco.

Uso do dosador oral:

1. Remova a tampa do dosador.
2. Insira a ponta do dosador firmemente na abertura do adaptador.
3. Vire o conjunto inteiro (frasco e dosador) de cabeça para baixo.
4. Puxe o êmbolo do dosador até que a quantidade desejada de medicamento seja alcançada.
5. Retorne o conjunto para a posição original e retire cuidadosamente o dosador do frasco.
6. A medicação poderá ser administrada diretamente do dosador ou ser transferida para um copo antes da dispensação.
7. Não misture Codein solução oral com nenhum outro líquido antes da dispensação.

IMPORTANTE: Lavar cuidadosamente a seringa dosadora com água corrente para a próxima utilização. Caso dispensar a medicação diretamente com a seringa dosadora, inutilizá-la após o uso.

Solução injetável (uso intramuscular/subcutâneo):

O uso deste medicamento por outras vias pode causar a perda do efeito esperado e promover danos ao seu usuário. Deve ser aplicado por profissional de saúde com agulhas estéreis; o tipo de agulha e modo de aplicação serão definidos pelo profissional responsável.

Duração do tratamento: Você deve tomar o medicamento pelo tempo recomendado pelo seu médico de acordo com o tipo de dor. Se sentir qualquer evento adverso ou se a dor não melhorar, procure seu médico para nova avaliação. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você esquecer uma dose de codeína, tome-a o mais rapidamente possível. No entanto, se estiver quase na hora para tomar sua dose seguinte, salte a dose esquecida e volte para a sua programação de dose regular. Não duplique as doses.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Quando não devo usar este medicamento / Precauções

Este fármaco é contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, especialmente íleo paralítico. Deve-se ter precaução em pacientes com DPOC, cor pulmonale ou reserva respiratória diminuída. Pode causar dependência física ou psicológica. A suspensão do medicamento pode causar sintomas de abstinência.

Não utilizar em crianças pequenas (conformes contraindicações): codeína oral e injetável estão contraindicadas em menores de 12 anos e não devem ser usadas em menores de 18 anos para controle da dor pós-operatória de adenoidectomia/amidalectomia. Não usar em recém-nascidos e bebês prematuros.

Evitar dirigir ou operar máquinas durante o tratamento. Uso na gravidez e lactação somente após avaliação do risco/benefício e com monitoramento médico.

Reações adversas / Males que pode causar

Você deve procurar o seu médico caso você apresente sinais de reações adversas além daquelas normalmente esperadas. As reações mais comuns da codeína são dores abdominais e sonolência.

Reações adversas muito comuns (ocorrem em 10%): sudorese, obstipação, náuseas, vômitos, tontura e vertigem, sedação, sonolência e dispneia.

Reações adversas raras (0,01% a 0,1%): reação anafilática.

Reações adversas com frequências desconhecidas:

• Sem informações detalhadas: náuseas e vômitos, espasmo no esfíncter de Oddi, miastenia gravis, delírio, disfunção sexual, urticária e vasodilatação provavelmente relacionada à liberação de histamina.
• Ocorrências: hipotensão, síncope, prurido, rash, hipocalcemia, obstrução intestinal, pancreatite, reação de sensibilidade cruzada, reação de hipersensibilidade, rash escarlatiniforme, pressão do líquido cefalorraquidiano aumentada, comprometimento da performance psicomotora, mioclonia, convulsão, ansiedade, disforia, euforia, edema pulmonar e óbito (por depressão respiratória em casos específicos).
• Relato de caso: transtorno psicótico, alucinações visuais e auditivas, insuficiência renal aguda, cólica renal, oligúria/anúria, poliúria com sede, nefrite intersticial aguda, depressão respiratória.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Posologia / Dosagem (apresentações do medicamento)

Comprimidos 30 mg e 60 mg (uso oral, adultos):

A dose usual para adultos é de 30 mg (de 15 a 60 mg), a cada 4 ou 6 horas, para obtenção do efeito analgésico. O limite de administração é de até 360 mg/dia.

Solução oral 3 mg/mL (frasco 120 mL + dosador) - adultos e crianças acima de 12 anos:

Cada mL de Codein solução oral contém 3 mg do medicamento. A dose usual para adultos é de 30 mg (de 15 mg a 60 mg), a cada 4 ou 6 horas.

Tabela (solução oral):

Dose 15 mg → Volume correspondente 5,0 mL
Dose 30 mg → Volume correspondente 10 mL
Dose 60 mg → Volume correspondente 20 mL

O limite de administração é de até 360 mg/dia.

Administração oral para crianças (solução oral):

A dose recomendada para crianças e adolescentes para obtenção de ação analgésica deve ser de 0,5 – 1 mg/kg a cada 4 ou 6 horas. Ex.: para uma criança de 10 kg a dose será de 5,0 mg (ou 1,7 mL) a 10,0 mg (ou 3,3 mL). Dose máxima diária: 60 mg.

Solução injetável 30 mg/mL (intramuscular/subcutâneo) - adultos e crianças acima de 12 anos:

A dose recomendada para adultos: via intramuscular ou subcutânea entre 15 mg a 60 mg a cada 4–6 horas.

Tabela (injetável):

Dose 15 mg → Volume correspondente 0,5 mL
Dose 30 mg → Volume correspondente 1,0 mL
Dose 60 mg → Volume correspondente 2,0 mL

O limite de administração é de até 360 mg/dia.

Posologia pediátrica (injetável):

A dose recomendada para obtenção analgésica em crianças é de 0,5 mg/kg ou 15 mg/m2 de superfície corporal a cada 4-6 horas. Por exemplo, para uma criança de 10 kg a dose será de 5,0 mg (ou 0,17 mL). Dose máxima diária: 60 mg.

Observações gerais: seguir orientação do médico, não interromper o tratamento sem orientação médica. Em idosos e pacientes com insuficiência renal/hepática iniciar com cautela e possível ajuste de dose.

Composição

Comprimido 30 mg - Cada comprimido de 30 mg contém:

fosfato de codeína .......................................................................................................... 30 mg*

*equivalente à 30,68 mg de fosfato de codeína hemi-hidratado

excipientes q.s.p. .......................................................................................................... 1 comprimido

(excipientes: povidona, celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, estearato de magnésio).

Comprimido 60 mg - Cada comprimido de 60 mg contém:

fosfato de codeína .......................................................................................................... 60 mg*

*equivalente à 61,36 mg de fosfato de codeína hemi-hidratado

excipientes q.s.p. .......................................................................................................... 1 comprimido

(excipientes: povidona, celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, estearato de magnésio).

Solução oral 3 mg/mL - Cada mL de solução oral contém:

fosfato de codeína ....................................................................................................................... 3 mg*

*equivalente à 3,07 mg de fosfato de codeína hemi-hidratado

veículo q.s.p. .............................................................................................................. 1 mL

(Veículo: sacarose, sacarina sódica, benzoato de sódio, edetato dissódico, cloreto de sódio, glicerol, corante vermelho de ponceau, aroma framboesa, água para injetáveis)

Solução injetável 30 mg/mL - Cada mL de solução injetável contém:

fosfato de codeína ....................................................................................................................... 30 mg

**equivalente à 30,68 mg de fosfato de codeína hemi-hidratado

veículo estéril q.s.p. ...................................................................................................... 1 mL

(veículo estéril: ácido fosfórico, cloreto de sódio, hidróxido de sódio, água para injetáveis).

O que fazer em caso de superdosagem

A administração de uma dose maior que a indicada é caracterizada pela depressão respiratória com ou sem depressão do sistema nervoso central além de outros sintomas como: sonolência, erupção na pele, vômitos, coceira, inchaço da pele.

O tratamento da superdose consiste em assegurar e manter as vias aéreas livres, auxiliar a ventilação com oxigênio e/ou sistema de ventilação assistida ou controlada.

O antídoto específico é a naloxona, na dose de 0,4 a 2 mg administrados intravenosamente e com respiração assistida. A dose de naloxona pode ser repetida num intervalo de 2 a 3 minutos se necessário.

No caso de superdose por ingestão oral da codeína, proceder com o esvaziamento do estômago através de uma lavagem gástrica.

Em caso de superdose procure imediatamente assistência médica.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações medicamentosas

Os efeitos depressores da codeína são potencializados pela administração concomitante de outros depressores do sistema nervoso central como o álcool, sedativos, anti-histamínicos ou fármacos psicotrópicos.

A quinidina pode inibir os efeitos analgésicos da codeína por impedir sua metabolização.

O uso concomitante de anticolinérgicos e codeína pode produzir íleo paralítico.

Quadro expositivo de interações (selecionadas):

- Aumento das concentrações plasmáticas do substrato CYP2D6: abiraterona, desvenlafaxina, eliglustate; bupropiona, darunavir, paroxetina.

- Aumento do prejuízo da função cognitiva e habilidades motoras, aumento do risco de depressão do SNC e depressão respiratória: (lista extensa de sedativos e opioides conforme bula).

- Diminuição das concentrações plasmáticas dos metabólitos ativos da codeína: quinidina, locarserina, mirabegrona.

- Diminuição do limiar de convulsão: donepezila.

- Interações que precipitam sintomas de abstinência ou depressão do SNC: buprenorfina, naltrexona (contraindicado), gabapentina, pregabalina, entre outros.

Interações medicamento - planta medicinal: aumento do risco de depressão do SNC com kava, valeriana; redução da eficácia analgésica com ginseng.

Interação medicamento - substância química: aumento da sedação com etanol.

Interações exame laboratorial: doseamento de morfina em exames antidoping; doseamento de amilase e lipase.

Interações medicamento-doenças: motilidade gastrointestinal prejudicada, diarreia infecciosa, doença hepática, prematuros, disfunção renal, intoxicação por álcool, dependência a drogas, hipotensão, trauma craniano, tumor cerebral, desordem cerebral vascular, depressão respiratória; insuficiência adrenal, espasmo biliar, hipotireoidismo, distúrbios convulsivos, retenção urinária, arritmias.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis e informe sobre o uso de outros medicamentos.

Uso durante a gravidez e amamentação

Gravidez – Deve ser considerado o risco-benefício, uma vez que o analgésico opioide atravessa a placenta. O uso regular durante a gravidez pode causar dependência física ao feto, causando ao recém-nascido síndrome de abstinência neonatal: convulsão, irritabilidade, choro excessivo, tremores, febre, vômitos e diarreia.

Em geral, o uso de analgésicos opioides está associado com efeitos adversos no feto, que incluem dependência física, abstinência, retardo do crescimento e depressão respiratória neonatal, malformações do trato respiratório, hérnia inguinal e umbilical, estenose do piloro, defeitos do sistema circulatório e cardíaco, fenda palatina e lábio leporino e hidrocefalia, embora não se tenha estabelecida uma relação causal entre estas malformações e o uso de opioides.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Trabalho de parto – O uso de analgésico durante o trabalho de parto pode causar depressão respiratória no recém-nascido.

Lactação – O fosfato de codeína é excretado no leite materno. A relação risco-benefício deve ser considerada, pois metabolizadores ultrarrápidos podem expor o lactente ao risco de morte. Selecionar a menor dose possível pelo menor tempo e monitorar mãe e lactente; contatar o médico ao perceber sinais de sonolência excessiva ou dificuldade para mamar/respirar no lactente.

O uso no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do médico. Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano.

Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

Comprimidos: Codein comprimidos deve ser conservado na embalagem fechada. Armazenar em temperatura ambiente (de 15 ºC a 30 ºC). Proteger da luz e umidade. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso esteja no prazo de validade e observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Solução oral: Codein solução oral deve ser conservado na embalagem fechada. Armazenar em temperatura ambiente (de 15 ºC a 30 ºC). Proteger da luz. Não congelar. Após aberto, válido por 20 dias. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Solução injetável: Codein solução injetável deve ser conservado na embalagem fechada. Armazenar em temperatura ambiente (de 15 ºC a 30 ºC). Proteger da luz. O produto não deve ser congelado. O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, a utilização deverá ser imediata e o conteúdo remanescente deverá ser descartado. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Aspectos físicos e organolépticos:

• Comprimido de 30 mg: Comprimido branco a levemente amarelado plano, sulcado, com 7 mm de diâmetro.
• Comprimido de 60 mg: Comprimido branco a levemente amarelado plano, sulcado, com 9,5 mm de diâmetro.
• Solução oral: Solução vermelha, límpida, com odor característico de framboesa, isenta de partículas estranhas.
• Solução injetável: Solução límpida incolor a amarelada, essencialmente livre de partículas visíveis. Não use se houver precipitado ou coloração diferente da informada.