Ceftriaxona Dissódica

A ceftriaxona é usada para tratar infecções causadas por microrganismos sensíveis à ceftriaxona.

A ceftriaxona pertence a um grupo de medicamentos denominado antibióticos. Sua substância ativa - ceftriaxona - é um antibiótico capaz de eliminar uma grande variedade de microrganismos/bactérias responsáveis por diversos tipos de infecções.

A concentração plasmática máxima depois de dose única de 1 g IM é alcançada em 2-3 horas após a administração.

Hipersensibilidade: A ceftriaxona é contraindicada a pacientes com alergia à ceftriaxona, a qualquer um dos excipientes da formulação ou a qualquer outro cefalosporínico (como cefalexina, cefazolina e outros). Pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à penicilina (incluindo ampicilina e amoxicilina) e outros agentes betalactâmicos podem apresentar maior risco de hipersensibilidade à ceftriaxona.

Lidocaína: contraindicações à lidocaína devem ser excluídas antes da administração de injeções intramusculares de ceftriaxona, nas quais a solução de lidocaína deve ser utilizada como solvente. Favor consultar as contraindicações descritas na bula da lidocaína.

Neonatos prematuros: A ceftriaxona é contraindicada a neonatos prematuros com idade pós-menstrual (idade corrigida) de até 41 semanas (idade gestacional + idade cronológica).

Recém-nascidos com hiperbilirrubinemia (icterícia): recém-nascidos com icterícia não devem ser tratados com ceftriaxona. Estudos in vitro mostraram que a ceftriaxona pode trazer risco de agravar a toxicidade pela bilirrubina nesses pacientes.

Neonatos e soluções intravenosas que contém cálcio: A ceftriaxona é contraindicada a recém-nascidos (≤ 28 dias) sob tratamento (ou em previsão de tratamento) com soluções IV que contêm cálcio, incluindo infusão contínua de cálcio como a nutrição parenteral, por causa do risco de formação de compostos insolúveis de ceftriaxona cálcica.

Hipersensibilidade: assim como para todos os agentes antibacterianos betalactâmicos, reações de hipersensibilidade sérias e, ocasionalmente, fatais foram reportadas em pacientes tratados com ceftriaxona. No caso de reações de hipersensibilidade graves, o tratamento com ceftriaxona deve ser descontinuado imediatamente e medidas de emergência adequadas devem ser iniciadas. Antes do início do tratamento, seu médico deve concluir se você apresenta histórico de reações de hipersensibilidade à ceftriaxona, outras cefalosporinas ou qualquer outro tipo de medicamento betalactâmico. Deve-se tomar precauções, caso ceftriaxona seja administrada em pacientes com histórico de hipersensibilidade a outros agentes betalactâmicos.

Anemia hemolítica: anemia hemolítica imune mediada foi observada em pacientes que receberam antibacterianos da classe das cefalosporinas, incluindo ceftriaxona. Casos graves de anemia hemolítica, incluindo óbitos, foram relatados durante o tratamento em adultos e crianças. Se você notar sinais de anemia (como palidez, cansaço fácil, falta de ar com pequenos esforços) durante o uso de ceftriaxona, avise seu médico. O uso de ceftriaxona deve ser interrompido até que a causa da anemia seja determinada.

Diarreia associada ao Clostridium difficile (CDAD): CDAD foi relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo ceftriaxona, e sua gravidade pode variar, de diarreia leve até uma colite fatal. Se notar diarreia persistente, avise seu médico.

Superinfecções: superinfecções com microrganismos não susceptíveis podem ocorrer com antibacterianos.

Precipitados de ceftriaxona cálcica: precipitados de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar foram observados durante exames de ultrassom em pacientes que estavam recebendo doses de ceftriaxona iguais ou superiores a 1 g/dia. Os precipitados desaparecem após descontinuação do tratamento e são raramente sintomáticos. Não foram observados casos de precipitações intravasculares em pacientes, exceto em recém-nascidos tratados com ceftriaxona e soluções ou produtos que contenham cálcio.

Pancreatite: casos de pancreatite, possivelmente de origem biliar (obstrutiva), foram raramente relatados. A maior parte desses pacientes apresentava fatores de risco para estase biliar.

Monitoramento do sangue: durante tratamentos prolongados, hemograma completo deve ser feito regularmente.

O diluente de ceftriaxona, composto de uma solução de lidocaína, nunca deve ser administrado na veia. Dessa forma, sempre utilize ceftriaxona reconstituído em lidocaína somente por via intramuscular, nunca por via intravenosa.

Uso geriátrico: a dose para idosos é a mesma que para adultos, salvo insuficiência renal ou hepática grave.

Uso em pacientes pediátricos: a segurança e eficácia em recém-nascidos, lactentes e crianças foram estabelecidas para as doses descritas na bula. Estudos mostraram que ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina da albumina sérica. A ceftriaxona não é recomendada para neonatos, especialmente prematuros que apresentem risco de encefalopatia por icterícia.

Uso em pacientes com insuficiência hepática e renal: vide item "Como devo usar este medicamento?".

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas: durante o tratamento podem ocorrer efeitos indesejáveis (por exemplo, tontura) que influenciam a habilidade de dirigir e operar máquinas. Os pacientes devem ser cautelosos.

Principais interações medicamentosas (resumo): recomenda-se monitoramento de níveis de aminoglicosídeos e da função renal quando administrados em combinação com ceftriaxona. A probenicida não tem influência sobre a eliminação de ceftriaxona. Informe seu médico sobre o uso concomitante de cloranfenicol. O uso concomitante com antagonistas da vitamina K pode aumentar o risco de sangramentos. Em pacientes tratados com ceftriaxona, o teste de Coombs pode tornar-se falso positivo. Métodos não enzimáticos para determinação de glicose na urina podem fornecer resultados falso-positivos. Este medicamento contém 83,07 mg de sódio/frasco-ampola. Se você faz dieta de restrição de sal ou toma medicamento para pressão arterial, consulte o médico antes de usar este medicamento.

É importante utilizar este medicamento durante todo o tempo prescrito pelo profissional de saúde habilitado. A interrupção do tratamento pode contribuir para o aparecimento de infecções mais graves.

O profissional da saúde saberá como preparar o medicamento.

Dosagem

Geral
Adultos e crianças acima de 12 anos: a dose usual é de 1 – 2 g de ceftriaxona em dose única diária (cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g, uma vez ao dia.

Uso pediátrico
Recém-nascidos (abaixo de 14 dias): dose única diária de 20 – 50 mg/kg, de acordo com o peso corpóreo. Não ultrapassar 50 mg/kg. Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12 anos): dose única diária de 20 – 80 mg/kg. Para crianças de 50 kg ou mais, deve ser utilizada a posologia de adultos.

Duração do tratamento
O tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença. A administração de ceftriaxona deve ser mantida durante um período mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento da febre ou após evidência de erradicação da bactéria.

Tratamento combinado
Sinergismo entre ceftriaxona e aminoglicosídeos foi demonstrado; devido à incompatibilidade química, administrar separadamente.

Manuseio e aplicação

Administração intramuscular: dissolver o ceftriaxona 1 g em 3,5 mL de uma solução de lidocaína a 1% e injetar profundamente na região glútea ou em outro músculo relativamente grande. Recomenda-se não injetar mais do que 1 g em cada local. O diluente de ceftriaxona, composto de uma solução de lidocaína, nunca deve ser administrado na veia.

Volume final do medicamento preparado (IM): 1000 mg → 4,22 mL.

Instruções posológicas especiais: o volume de deslocamento do pó é de aproximadamente 0,71 mL por grama de pó; consultar tabela para reconstituições quando parte da solução for administrada.

Exemplo de tabela (IM): 1000 mg + 2,9 mL de lidocaína 1% → solução resultante ~3,6 mL com concentração 285 mg/mL (dados fornecidos na bula).

Meningite: iniciar tratamento em lactentes e crianças com 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima 4 g). Tempos de tratamento recomendados conforme o microrganismo: Neisseria meningitides – 4 dias; Haemophilus influenzae – 6 dias; Streptococcus pneumoniae – 7 dias.

Insuficiência renal: não é requerido ajuste, desde que a função hepática não esteja prejudicada. Em insuficiência renal pré-terminal (depuração de creatinina < 10 mL/min), a dose não deve ser superior a 2 g/dia. A ceftriaxona não é removida por diálise peritoneal ou hemodiálise.

Borreliose de Lyme: 50 mg/kg até máximo 2 g, durante 14 dias, dose única diária.

Gonorreia: dose única intramuscular de 250 mg.

Profilaxia no perioperatório: dose única de 1 a 2 g 30 a 90 minutos antes da cirurgia, dependendo do risco.

Incompatibilidades: não diluir em frasco com ansacrina, vancomicina, fluconazol, aminoglicosídeos; diluentes que contêm cálcio não devem ser utilizados para reconstituição ou diluições posteriores para administração IV.

Reconstituição: verificar aparência do pó; usar agulha de no máximo 0,8 mm de calibre; recomenda-se não perfurar mais de 4 vezes a área demarcada. Após reconstituição, inspecionar se a solução está fluida e livre de fragmentos.

Administração intravenosa (IV): para 1 g dissolver em 10 mL de água para injetáveis e administrar lentamente (2 a 4 minutos). Infusões contínuas: administrar em pelo menos 30 minutos; para 2 g dissolver em 40 mL de soluções que não contenham cálcio. Volume final do medicamento preparado (IV): 1000 mg → 10,72 mL. Doses IV ≥50 mg/kg em lactentes e crianças ≤12 anos devem ser administradas por ≥30 minutos; em neonatos, doses IV devem ser administradas durante 60 minutos.

Na eventualidade de perder uma dose, procure tomar o medicamento o mais brevemente possível. Não duplique a dose seguinte para compensar uma dose perdida. Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de ceftriaxona dissódica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Precauções: antes do início do tratamento, seu médico deve avaliar histórico de hipersensibilidade a cefalosporinas e outros betalactâmicos. O diluente (solução de lidocaína) nunca deve ser administrado na veia. Durante tratamentos prolongados, hemograma completo deve ser realizado regularmente.

Diluentes que contêm cálcio não devem ser utilizados para reconstituição de ceftriaxona ou para diluições posteriores para administração IV, pois pode ocorrer formação de precipitado. A ceftriaxona não deve ser administrada simultaneamente com soluções intravenosas que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio, através de equipo em Y. Em recém-nascidos foi observado risco aumentado de precipitação de ceftriaxona cálcica.

Informe ao seu médico sobre uso de outros medicamentos; não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.

Estudos clínicos: As reações adversas mais frequentemente reportadas para ceftriaxona são eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia, fezes amolecidas, erupção cutânea e aumento das enzimas hepáticas.

Resumo tabular (frequências obtidas em estudos clínicos):

• Distúrbios do sangue e do sistema linfático: Eosinofilia (Comum), Leucopenia (Comum), Trombocitopenia (Comum), Granulocitopenia (Incomum), Anemia (Incomum), Coagulopatia (Incomum).
• Distúrbios gastrintestinais: Diarreia (Comum), Fezes amolecidas (Comum), Náusea (Incomum), Vômito (Incomum).
• Distúrbios gerais e condições de administração: Flebite (Incomum), Reações no local da administração (Incomum), Febre (Incomum), Edema (Rara), Calafrios (Rara).
• Distúrbios hepatobiliares: Aumento das enzimas hepáticas (Comum).
• Infecções e infestações: Infecção fúngica no trato genital (Incomum), Colite pseudomembranosa (Rara).
• Investigações: Aumento da creatinina sérica (Incomum).
• Distúrbios do sistema nervoso: Cefaleia (Incomum), Tontura (Incomum).
• Distúrbios renais e urinários: Hematúria (Rara), Glicosúria (Rara).
• Distúrbios respiratórios: Broncoespasmo (Rara).
• Distúrbios de pele e tecido subcutâneo: Erupção cutânea (Comum), Prurido (Incomum), Urticária (Rara).

Experiência pós-comercialização: pancreatite, estomatite, glossite; agranulocitose; pustulose exantemática generalizada aguda; reações cutâneas graves (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica); convulsão, encefalopatia; superinfecção; pedra na vesícula, icterícia, kernicterus, oligúria, reações anafiláticas/anafilactoides. A injeção intramuscular sem solução de lidocaína é dolorosa.

Interação com cálcio: casos de precipitação de ceftriaxona no trato urinário e, em recém-nascidos, relatos de material cristalino em órgãos e fatalidades associadas à administração com soluções contendo cálcio. Investigações laboratoriais podem apresentar resultados falso-positivos para Coombs, galactosemia e métodos não enzimáticos de glicose.

Dosagem (resumo):

• Adultos e crianças acima de 12 anos: 1–2 g em dose única diária; em casos graves até 4 g uma vez ao dia.
• Recém-nascidos (abaixo de 14 dias): 20–50 mg/kg em dose única diária (não ultrapassar 50 mg/kg).
• Recém-nascidos, lactentes e crianças (15 dias até 12 anos): 20–80 mg/kg em dose única diária. Para crianças de 50 kg ou mais, usar posologia de adultos.
• Meningite: 100 mg/kg em dose única diária (dose máxima 4 g). Tempos de tratamento: Neisseria meningitides – 4 dias; Haemophilus influenzae – 6 dias; Streptococcus pneumoniae – 7 dias.
• Borreliose de Lyme: 50 mg/kg até máximo 2 g por 14 dias.
• Gonorreia: dose única IM de 250 mg.
• Profilaxia perioperatória: dose única de 1 a 2 g 30 a 90 minutos antes da cirurgia.

Duração: manter por 48 a 72 horas após desaparecimento da febre ou evidência de erradicação bacteriana. Em insuficiência renal pré-terminal (depuração de creatinina < 10 mL/min) limitar a 2 g/dia. A ceftriaxona não é removida por diálise; pacientes em diálise não necessitam de dose suplementar após o procedimento.

Apresentações e composição (resumo):

Intramuscular 1000 mg: Cada frasco-ampola contém ceftriaxona dissódica hemieptaidratada (equivalente a 1000 mg de ceftriaxona base) ................................................................ 1192,97 mg. Cada 1 mL de solvente para injeção intramuscular contém cloridrato de lidocaína monoidratado (equivalente a 10 mg de cloridrato de lidocaína anidro) ................................................................ 10,665 mg.

Intravenosa 1000 mg: Cada frasco-ampola contém ceftriaxona dissódica hemieptaidratada (equivalente a 1000 mg de ceftriaxona base) 1192,97 mg. Cada ampola de diluente contém água para injetáveis 10 mL.

Não há lista explícita de excipientes no texto da bula além do diluente mencionado para cada apresentação.

Em casos de administração de uma dose excessiva, não é possível reduzir a concentração da droga através de hemodiálise ou diálise peritoneal. Não há antídoto específico. O tratamento deve ser sintomático.

Em casos de superdose podem aparecer as reações adversas descritas anteriormente. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Principais interações medicamentosas: Até o momento, não se observaram alterações da função renal após administração simultânea de doses elevadas de ceftriaxona e potentes diuréticos, como a furosemida. Recomenda-se o monitoramento dos níveis de aminoglicosídeos e da função renal, quando administrados em combinação com ceftriaxona. A ceftriaxona não apresentou efeito similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de álcool. A ceftriaxona não contém o radical N-metiltiotetrazol. A probenicida não tem influência sobre a eliminação de ceftriaxona. Informe o seu médico se estiver utilizando algum medicamento contendo cloranfenicol, pois podem ocorrer interações entre ele e a ceftriaxona. Em estudos in vitro, efeitos antagônicos foram observados com o uso combinado de cloranfenicol e ceftriaxona. O uso concomitante de ceftriaxona com antagonistas da vitamina K pode aumentar o risco de sangramentos. Os parâmetros de coagulação devem ser monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante deve ser ajustada adequadamente pelo seu médico durante e após o tratamento com ceftriaxona.

Interações com exames laboratoriais: Em pacientes tratados com ceftriaxona, o teste de Coombs pode se tornar falso positivo. Assim como com outros antibióticos, pode ocorrer resultado falso-positivo para galactosemia. Os métodos não enzimáticos para determinação de glicose na urina podem fornecer resultados falsos positivos. A presença da ceftriaxona pode falsamente reduzir os valores estimados de glicose no sangue, quando obtidos a partir de alguns sistemas de monitoramento. Métodos de análise alternativos devem ser utilizados, se necessário.

Interações com cálcio: Diluentes que contêm cálcio não devem ser utilizados para reconstituição de ceftriaxona ou para diluições posteriores de soluções reconstituídas para administração intravenosa, pois pode ocorrer a formação de precipitado. A precipitação de ceftriaxona cálcica também pode ocorrer quando ceftriaxona é misturada com soluções que contêm cálcio administrados na mesma veia. A ceftriaxona não deve ser administrada simultaneamente com soluções intravenosas que contêm cálcio, inclusive infusões contínuas que contêm cálcio. Em outros pacientes, exceto em recém-nascidos, ceftriaxona e soluções que contenham cálcio podem ser administrados sequencialmente, se as linhas de infusão forem bem lavadas com um líquido compatível.

Gravidez e amamentação: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento. A ceftriaxona atravessa a barreira placentária. A segurança durante a gravidez não foi estabelecida em seres humanos. Apesar dos estudos não demonstrarem defeitos físicos no feto ou indução de mutação genética, é necessário cautela nos três primeiros meses de gestação, a não ser em casos absolutamente necessários.

Recomenda-se cuidado especial em pacientes que amamentam, apesar da baixa concentração de ceftriaxona excretada no leite. Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano: O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15°C a 30 ºC). Proteger da umidade. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

As soluções reconstituídas e/ou diluídas permanecem estáveis física e quimicamente por 6 horas à temperatura ambiente de 25ºC ou por 24 horas no refrigerador (de 2ºC a 8ºC). Entretanto, como regra geral, as soluções devem ser usadas imediatamente após a preparação.

A solução após diluição se mantém límpida e de coloração amarelada, livre de partículas visíveis. Após preparo, as soluções reconstituídas permanecem estáveis por 24 horas no refrigerador (de 2ºC a 8ºC) ou, se mantidas à temperatura ambiente de 25ºC, por até 6 horas.

Características do medicamento: pó cristalino branco a laranja amarelado; após reconstituição, solução límpida de coloração amarela livre de partículas visíveis.

Descarte de medicamentos não utilizados e/ou com data de validade vencida: o descarte deve ser minimizado, não descartar no esgoto nem no lixo doméstico quando possível; utilize sistema de coleta local se disponível.

Descarte de seringas / materiais perfurocortantes: agulhas e seringas nunca devem ser reaproveitadas; colocar em recipiente apropriado à prova de perfurações; manter fora do alcance das crianças; eliminar de acordo com exigências locais. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.