Amioron

Amioron® é indicado para os seguintes casos:

• distúrbios graves do ritmo cardíaco (do coração), inclusive aqueles resistentes a outras terapêuticas;
• taquicardia ventricular sintomática (aumento da frequência cardíaca que se origina nos ventrículos do coração);
• taquicardia supraventricular sintomática (aumento da frequência cardíaca que se origina nos átrios do coração);
• alterações do ritmo cardíaco associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White (uma forma de arritmia, que é uma alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos).

Devido às propriedades farmacológicas da amiodarona, Amioron® é particularmente indicado quando os distúrbios do ritmo forem capazes de agravar uma patologia clínica subjacente [insuficiência coronariana (dor no peito é o sintoma mais comum), insuficiência cardíaca].

Amioron® é um produto que contém em sua fórmula o cloridrato de amiodarona. Esta substância tem a finalidade de regularizar as alterações dos batimentos cardíacos (arritmias), que podem ocorrer em alguns tipos de doença.

A ação inicial após administração oral varia de 2-3 dias até 3-6 semanas. O efeito terapêutico de Amioron® deve-se ao acúmulo do cloridrato de amiodarona nos tecidos.

Você não deve utilizar Amioron® nos seguintes casos:

• alergia conhecida ao iodo, à amiodarona ou a quaisquer componentes da fórmula;

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes:

• com bradicardia sinusal (diminuição da frequência cardíaca), bloqueio sinoatrial (bloqueio na propagação dos impulsos elétricos nesta parte do coração) e doença do nó sinusal (estrutura do coração responsável pela função de marcar o passo natural), devido ao risco de parada sinusal, distúrbios severos de condução atrioventricular (na condução dos impulsos elétricos nesta parte do coração), a menos que você esteja com um marcapasso implantado;
• que fazem uso de associação com medicamentos que possam induzir torsade de pointes (alteração grave nos batimentos cardíacos) (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento?” – Interações Medicamentosas);
• com disfunção da tireoide;
• grávidas, exceto em circunstâncias excepcionais (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento – Gravidez e lactação”);
• que amamentam (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento – Gravidez e lactação”).

Todas estas contraindicações listadas não se aplicam quando a amiodarona é utilizada na sala de emergência, em casos de fibrilação ventricular resistente a ressuscitação cardiopulmonar por choque (desfibrilador).

Este medicamento não deve ser usado por pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose.

Advertências

Distúrbios cardíacos (vide “Quais os males que este medicamento pode me causar?”)

Foi reportado o aparecimento de novas arritmias (alteração na frequência ou no ritmo dos batimentos cardíacos) ou a piora de arritmias tratadas, algumas vezes de forma fatal. É importante, porém difícil, diferenciar uma falta de efeito do medicamento de um efeito pró-arrítmico associado ou não a uma piora da condição cardíaca. Os efeitos pró-arrítmicos são mais raramente reportados com amiodarona do que com outros agentes antiarrítmicos, e geralmente ocorrem no contexto de fatores que prolongam o intervalo QT, tais como interações medicamentosas e/ou distúrbios eletrolíticos (vide “O que devo saber antes de usar este medicamento - Interações Medicamentosas” e “Quais os males que este medicamento pode me causar?”). Apesar do prolongamento do intervalo QT, a amiodarona exibe baixa atividade torsadogênica.

A ação farmacológica da amiodarona induz alterações no eletrocardiograma, tais como prolongamento do intervalo QT com possível desenvolvimento de onda U. Entretanto, estas alterações não indicam intoxicação.

Em pacientes idosos, a redução da frequência cardíaca pode ser mais pronunciada.

O tratamento deve ser descontinuado no caso de aparecimento de bloqueio atrioventricular de 2º ou 3º grau, bloqueio sinoatrial ou de bloqueio bi-fascicular.

Bradicardia severa. Casos de bradicardia severa, potencialmente com risco de vida e bloqueio cardíaco foram observados quando a amiodarona é administrada em combinação com sofosbuvir em combinação com outro antiviral de ação direta contra o vírus da hepatite C, tais como daclatasvir, simeprevir, ou ledipasvir. Portanto, a coadministração destes agentes com amiodarona não é recomendada.

Se o uso concomitante com amiodarona não puder ser evitado, recomenda-se monitoramento cuidadoso e, para pacientes de alto risco, monitoramento contínuo por pelo menos 48 horas.

Disfunção primária do enxerto (DPE) após transplante cardíaco: Em estudos retrospectivos, o uso de amiodarona no receptor do transplante antes do transplante cardíaco tem sido associado a um risco aumentado de DPE. DPE é uma complicação com risco de vida nas primeiras 24 horas após a cirurgia.

Para pacientes na lista de espera para transplante cardíaco, considerar alternativa antiarrítmica antes do transplante.

Este medicamento pode aumentar o risco de alteração grave nos batimentos cardíacos, potencialmente fatal.

Não tome este medicamento se você tiver síndrome congênita de prolongamento do intervalo QT ou já teve episódio de ritmo cardíaco anormal.

Avise seu médico sobre bradicardia, insuficiência cardíaca, baixo potássio ou magnésio e uso de outros medicamentos que prolongam QT, antiarrítmicos ou diuréticos.

Distúrbios pulmonares

Dispneia ou tosse não produtiva podem estar relacionados à toxicidade pulmonar como pneumonite intersticial. Fazer raio-X de tórax se houver suspeita; a pneumonite intersticial é geralmente reversível após retirada precoce da amiodarona, e pode ser tratada com corticosteroides.

Foram observados casos muito raros de complicações respiratórias severas, às vezes fatais, geralmente no período pós-operatório imediato; isto pode estar relacionado com altas concentrações de oxigênio.

Distúrbios do fígado

Monitorizar testes de função hepática (transaminases) no início e regularmente durante o tratamento. Podem ocorrer distúrbios hepáticos agudos e crônicos, até insuficiência hepatocelular severa. Reduzir dose ou descontinuar se transaminases >3x valor normal.

Os sinais de insuficiência hepática crônica podem ser mínimos; houve relatos de casos fatais. Uso requer acompanhamento médico estrito e exames laboratoriais periódicos.

Reações bolhosas severas

Foram relatadas Síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) e necrólise epidérmica tóxica (NET). Em caso de sinais de SSJ/NET, descontinuar imediatamente.

Interações medicamentosas

O uso concomitante com beta-bloqueadores, bloqueadores de canais de cálcio que reduzem frequência cardíaca, e laxantes que causam hipocalemia não é recomendado. Vide seção de Interações Medicamentosas para lista detalhada.

Hipertireoidismo

Hipertireoidismo pode ocorrer durante ou após tratamento; sinais clínicos como perda de peso, arritmia, angina e insuficiência cardíaca congestiva devem alertar o médico. Verificar TSH ultrassensível; suspender amiodarona se necessário. Recuperação geralmente em meses; casos graves requerem tratamento de emergência.

Distúrbios neuromusculares

A amiodarona pode induzir neuropatia sensitivo-motora periférica e/ou miopatia; a recuperação após suspensão geralmente ocorre em alguns meses.

Distúrbios oculares

Se ocorrer diminuição da visão ou visão embaçada, realizar exame oftalmológico completo; neuropatia óptica/neurite requer suspensão do tratamento. Atenção: contém lactose abaixo de 0,25 g/comprimido.

Precauções

Deve-se administrar a dose mínima efetiva de manutenção. Evitar exposição solar e usar proteção.

Monitoramento

Antes do tratamento: ECG e avaliação de potássio sérico. Monitorizar transaminases e ECG durante o tratamento. Monitorização clínica e TSH ultrassensível antes, durante e por vários meses após a descontinuação. Verificações repetidas da função de marcapasso/ICD são recomendadas.

Anormalidades do hormônio tireoidiano

A presença de iodo na molécula pode alterar alguns testes tireoidianos, mas não impede avaliação por T3 livre, T4 livre e TSH ultrassensível. Amiodarona inibe conversão de T4 em T3; alterações bioquímicas isoladas não necessitam suspensão.

Anestesia

Informar o anestesista sobre o tratamento antes da cirurgia.

Você deve tomar os comprimidos inteiros com quantidade suficiente de líquido, durante ou após as refeições, por via oral.

Dose inicial de ataque: A dose de ataque usual varia de 600 a 1000mg ao dia durante 8 a 10 dias.

Dose de manutenção: Determinar a dose mínima eficaz, que pode variar de 100 a 400mg diários. Considerando a longa meia-vida da amiodarona, o tratamento pode ser administrado em dias alternados (200mg em dias alternados quando a posologia recomendada é de 100mg por dia). Também tem sido adotado o esquema de “janela terapêutica”, administrando-se o medicamento durante 5 dias e instituindo intervalo de 2 dias sem medicação.

Risco de uso por via de administração não recomendada

Não há estudos dos efeitos de Amioron® administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral, conforme recomendado pelo seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Caso esqueça de administrar uma dose, administre-a assim que possível. No entanto, se estiver próximo do horário da dose seguinte, espere por este horário, respeitando sempre o intervalo determinado pela posologia.

Nunca devem ser administradas duas doses ao mesmo tempo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico.

Precauções

Uma vez que os efeitos adversos (vide “Quais os males que este medicamento pode me causar?”) são geralmente dose-relacionados, deve ser administrada a dose mínima efetiva de manutenção.

Durante o tratamento com Amioron®, você deve evitar a exposição aos raios solares e utilizar medidas de proteção (vide “Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).
Reação desconhecida (frequência não conhecida).

Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático

- Reações muito raras: anemia hemolítica, anemia aplástica e trombocitopenia.
- Frequência desconhecida: neutropenia e agranulocitose.

Distúrbios do coração

- Reações comuns: bradicardia geralmente moderada e dose dependente.
- Reações incomuns: aparecimento ou piora da arritmia, seguida, às vezes, por parada cardíaca, alterações da condução (bloqueio sinoatrial e atrioventricular de vários graus).
- Reações muito raras: bradicardia acentuada ou parada sinusal em pacientes com disfunção do nódulo sinusal e/ou em pacientes idosos.
- Reações com frequência desconhecida: torsade de pointes.

Lesões, envenenamento e complicações processuais

- Reações com frequência desconhecida: Disfunção primária do enxerto após transplante cardíaco.

Distúrbios endócrinos

- Reações comuns: hipotireoidismo; hipertireoidismo, algumas vezes fatal.
- Reações muito raras: síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).

Distúrbios oculares

- Reações muito comuns: microdepósitos na córnea, associados possivelmente à percepção de halos coloridos ou visão turva.
- Reações muito raras: neuropatia ótica/ neurite que pode progredir para a cegueira.

Distúrbios gastrintestinais

- Reações muito comuns: distúrbios gastrintestinais benignos (náuseas, vômitos, paladar fétido).
- Frequência desconhecida: pancreatite / pancreatite aguda, boca seca e constipação.

Distúrbios gerais

- Reação de frequência desconhecida: granuloma, incluindo granuloma de medula óssea.

Distúrbios hepatobiliares

- Reações muito comuns: aumento isolado das transaminases séricas (1,5 a 3 vezes o valor normal) no início da terapia.
- Reações comuns: distúrbios hepáticos agudos com aumento das transaminases e/ou icterícia, incluindo insuficiência hepática, às vezes fatal.
- Reações muito raras: doença hepática crônica (pseudo hepatite alcoólica, cirrose), às vezes fatal.

Distúrbios do sistema imunológico

- Frequência desconhecida: edema angioneurótico, reações anafiláticas/anafilactoides, incluindo choque.
- Reação muito rara: aumento do nível sérico de creatinina.

Distúrbios do metabolismo e nutrição

- Frequência desconhecida: diminuição do apetite.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

- Frequência desconhecida: síndrome lupus-like.

Distúrbios do sistema nervoso

- Reações comuns: tremor extra-piramidal, pesadelos e distúrbios do sono.
- Reações incomuns: neuropatia periférica sensorimotor e/ou miopatia, geralmente reversíveis com descontinuação.
- Reações muito raras: ataxia cerebelar, hipertensão intracraniana benigna, cefaleia.
- Frequência desconhecida: parkinsonismo, parosmia.

Distúrbios psiquiátricos

- Frequência desconhecida: delírio/estado confusional, alucinação.

Distúrbios mamários e do sistema reprodutivo

- Reações muito raras: epididimites, impotência.
- Frequência desconhecida: diminuição da libido.

Distúrbios respiratórios, torácicos e no mediastino

- Reações comuns: toxicidade pulmonar (pneumonite alveolar/intersticial ou fibrose, pleurite, bronquiolite obliterante) às vezes fatal.
- Frequência desconhecida: hemorragia pulmonar.
- Reações muito raras: broncoespasmo em pacientes com insuficiência respiratória severa; síndrome de angústia respiratória aguda do adulto, às vezes fatal, geralmente no período pós-cirúrgico imediato.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos

- Reação muito comum: fotossensibilidade.
- Reações comuns: pigmentação grisácea ou azulada da pele com uso prolongado ou altas doses.
- Reações muito raras: eritema durante radioterapia, rash cutâneos, dermatite esfoliativa, alopecia.
- Frequência desconhecida: eczema, urticária, reações de pele severas às vezes fatal incluindo NET/SSJ, dermatite bolhosa e reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos.

Distúrbios vasculares

- Reação muito rara: vasculite.

Informe ao seu médico ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

Dose inicial de ataque: A dose de ataque usual varia de 600 a 1000mg ao dia durante 8 a 10 dias.

Dose de manutenção: Determinar a dose mínima eficaz, que pode variar de 100 a 400mg diários. Considerando a longa meia-vida da amiodarona, o tratamento pode ser administrado em dias alternados (200mg em dias alternados quando a posologia recomendada é de 100mg por dia). Também tem sido adotado o esquema de “janela terapêutica”, administrando-se o medicamento durante 5 dias e instituindo intervalo de 2 dias sem medicação.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Comprimido de 100mg: Embalagem contendo 30 comprimidos.
Comprimido de 200mg: Embalagem contendo 20 ou 30 comprimidos
USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:
cloridrato de amiodarona..........................................................................................................................100mg e 200mg

Excipientes: amido, lactose monoidratada, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio e álcool etílico.

(Apresentação alternativa: Comprimido de 200mg: Embalagem contendo 500 comprimidos*. *Embalagem Governamental)

Atenção: Contém lactose (tipo de açúcar) abaixo de 0,25g/comprimido.

Sintomas

Não há muitos dados disponíveis sobre superdose de amiodarona oral. Foram relatados raros casos de bradicardia sinusal, bloqueio cardíaco, taquicardia ventricular, torsade de pointes, insuficiência circulatória e disfunção hepática.

Tratamento

O tratamento deve ser sintomático. A amiodarona e seus metabólitos não são removidos em diálise.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações medicamentosas

Interações farmacodinâmicas e farmacocinéticas descritas na bula.

Medicamentos que induzem torsade de pointes ou prolongamento do QT

- Medicamentos antiarrítmicos tais como os da Classe Ia, sotalol, bepridil;
- Medicamentos não antiarrítmicos tais como: vincamina, alguns agentes neurolépticos, cisaprida, eritromicina IV, pentamidina (quando administradas por via parenteral).

Medicamentos que causam prolongamento QT

A administração concomitante de amiodarona com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT deve estar baseada em avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios; fluoroquinolonas devem ser evitadas.

Medicamentos que reduzem a frequência cardíaca

Associações com betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio que reduzem a frequência cardíaca (verapamil, diltiazem) não são recomendadas.

Medicamentos que podem induzir hipocalemia

Laxativos estimulantes não são recomendados; cautela com diuréticos indutores de hipocalemia, corticosteroides, tetracosactida e anfotericina B (IV). Prevenir e corrigir hipocalemia; monitorar intervalo QT.

Anestesia geral

Relatadas complicações severas: bradicardia irresponsiva à atropina, hipotensão, distúrbios da condução, redução do débito cardíaco. Casos muito raros de complicações respiratórias severas no pós-operatório, possivelmente relacionadas a altas concentrações de oxigênio.

Efeito de Amioron® sobre outros produtos

A amiodarona e/ou seu metabólito inibem CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 e P-gp, podendo aumentar exposição de seus substratos. Interações podem persistir por meses após descontinuação.

Substratos P-gp

- Digitálicos: risco de bradicardia excessiva e aumento da digoxina; monitorar níveis e ECG.
- Dabigatrana: cautela devido ao risco de sangramento; ajustar dose se necessário.

Substratos do CYP2C9

- Varfarina: monitorar INR e ajustar dose.
- Fenitoína: risco de superdose; monitorar níveis plasmáticos.

Substratos do CYP2D6

- Flecainida: amiodarona aumenta concentrações; ajustar dose.

Substratos do CYP3A4

- Ciclosporina: ajustar dose.
- Fentanila: pode acentuar efeitos e risco de toxicidade.
- Estatinas metabolizadas pelo CYP3A4 (sinvastatina, atorvastatina, lovastatina): aumento do risco de toxicidade muscular; recomenda-se estatinas não metabolizadas pelo CYP3A4.
- Outros: lidocaína, tacrolimus, sildenafila, midazolam, triazolam, diidroergotamina e ergotamina.

Efeito de outros produtos sobre Amioron®

Inibidores do CYP3A4 e do CYP2C8 podem aumentar exposição da amiodarona. Evitar suco de toranja e determinados medicamentos inibidores do CYP3A4.

Outras interações

A coadministração com sofosbuvir mais outro antiviral de ação direta para hepatite C (daclatasvir, simeprevir, ledipasvir) não é recomendada por risco de bradicardia grave; se necessário, monitoramento cardíaco.

Alimentos: evitar consumo de suco de toranja.

Informe ao seu médico sobre outros medicamentos. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico.

Gravidez e amamentação

A amiodarona é contraindicada durante a gravidez em virtude de seus efeitos na glândula tireoide do feto a menos que, a critério médico, os benefícios superem os riscos ao feto.

A amiodarona é excretada no leite materno em quantidades significativas e por isso, é contraindicada em lactantes.

Uso contraindicado no aleitamento ou na doação de leite humano. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Amioron® deve ser armazenado em temperatura ambiente (de 15°C a 30°C), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Amioron® 100mg e 200mg apresenta-se na forma de comprimido circular plano vincado e coloração de branco a levemente amarelado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.