Akineton

AKINETON® (cloridrato de biperideno) está destinado ao tratamento da síndrome parkinsoniana, especialmente para controlar sintomas de rigidez e tremor; sintomas extrapiramidais como distonias agudas (espasmos musculares prolongados), acatisia (inquietação) e síndromes parkinsonianas induzidas por neurolépticos (medicamentos que suprimem movimentos espontâneos) e outros fármacos similares.

Uso: Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos (apresentação 2 mg). Uso adulto (apresentação 4 mg comprimido revestido de liberação retardada).

O cloridrato de biperideno é um agente anticolinérgico com efeito marcante no sistema nervoso central, que reduz os efeitos produzidos pela acetilcolina no sistema nervoso.

AKINETON® (cloridrato de biperideno) bloqueia principalmente a transmissão dos impulsos colinérgicos centrais pela reversão da ligação aos receptores de acetilcolina, modificando o estado parkinsoniano do paciente.

Farmacocinética / início de ação:

• Apresentação 2 mg: início médio após aproximadamente 1,5 hora; pico em cerca de 1,5 hora.
• Apresentação 4 mg revestido de liberação retardada: primeiro pico em 3,5 horas e segundo pico em 10 a 12 horas.

AKINETON® (cloridrato de biperideno) é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade ao cloridrato de biperideno ou a qualquer um dos excipientes da fórmula.

É contraindicado em pacientes portadores de alguns subtipos de glaucoma (glaucoma de ângulo estreito); pacientes com estreitamento ou obstrução mecânica do aparelho digestório; e pacientes com megacólon.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. AKINETON® é classificado na categoria C de risco na gravidez. O uso durante a lactação depende de avaliação médica.

Atenção: contém lactose (apresentação 2 mg: abaixo de 0,25 g/comprimido; apresentação 4 mg: 239,4 mg lactose/comprimido). Não usar em pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose. Apresentação 4 mg contém corantes dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

AKINETON® (cloridrato de biperideno) deve ser administrado com cautela em pacientes com prostatismo (alteração da próstata), epilepsia ou arritmia cardíaca.

Capacidade para dirigir e operar máquinas: Não dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento com AKINETON® combinado com outro medicamento de ação central, anticolinérgicos ou álcool, pois a habilidade e a capacidade de reação podem estar prejudicadas.

Populações especiais:

• Uso em crianças: estudos são limitados; a apresentação 4 mg não é recomendada para uso pediátrico; a apresentação 2 mg é a mais indicada para crianças.
• Uso em idosos: requer maior atenção, especialmente se houver doenças cerebrais orgânicas ou risco aumentado de convulsões.
• Gravidez: desconhece-se risco fetal; usar somente se estritamente necessário (categoria C).
• Lactação: desconhece-se excreção no leite; usar com cautela e sob avaliação médica.

Atenção: pode causar tontura, desmaios ou perda de consciência, aumentando risco de quedas ou acidentes. Informe seu médico sobre outros medicamentos em uso.

O tratamento deve ser iniciado com aumento gradativo das doses conforme efeito terapêutico e efeitos secundários. Administrar os comprimidos com líquidos, preferencialmente durante ou após a refeição.

Síndromes parkinsonianas (adultos): dose inicial usual 1 mg (1/2 comprimido) duas vezes ao dia; pode-se aumentar para 2 mg (1 comprimido) por dia. Dose de manutenção: 3 a 16 mg/dia (distribuída em 3 a 4 tomadas). Dose máxima diária: 16 mg.

Transtornos extrapiramidais medicamentosos (adultos): 1 a 4 mg (meio a 2 comprimidos) uma a 4 vezes ao dia, associado à terapia neuroléptica conforme intensidade dos sintomas.

Uso pediátrico (2 mg): crianças de 3 a 15 anos: meio a 1 comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (1 a 2 mg/dia).

Apresentação 4 mg revestida: iniciar com comprimido 2 mg, aumentar gradativamente e, se satisfatório, trocar para a apresentação 4 mg. Dose média adultos: 1 a 3 comprimidos revestidos ao dia (máx. 4). Não recomendado para crianças. Não partir, abrir ou mastigar.

Estimativa de liberação (4 mg revestido):

• 1 hora: 5 - 25%
• 6 horas: 41 - 61%
• 20 horas: > 80%

Siga a orientação médica e não interrompa o tratamento sem orientação.

Se você esquecer de tomar uma dose do medicamento, tome-a assim que se lembrar. Entretanto, se estiver próximo do horário de tomar a próxima dose, não tome a dose esquecida. Tome a próxima dose no horário habitual.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, médico ou cirurgião-dentista.

AKINETON® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer excipiente; em alguns subtipos de glaucoma (glaucoma de ângulo estreito); em obstrução mecânica do aparelho digestório; e em megacólon.

Não usar na gravidez sem orientação médica (categoria C). Uso durante a lactação depende de avaliação médica.

Atenção: contém lactose (ver valores por apresentação). Não usar em pessoas com síndrome de má-absorção de glicose-galactose. Apresentação 4 mg contém corantes dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

O medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda de consciência. Não dirigir ou operar máquinas se estiver tomando AKINETON® com outros medicamentos de ação central, anticolinérgicos ou álcool.

A resposta de frequência foi utilizada com base na evolução dos eventos adversos:

• Muito comum: >10%
• Comum: 1–10%
• Incomum: 0,1–1%
• Raro: 0,01–0,1%
• Muito raro: <0,01%
• Frequência desconhecida: não pode ser determinada

Efeitos adversos clinicamente significantes:

Infecções e infestações
Frequência desconhecida: parotidite.

Sistema imune
Muito raro: hipersensibilidade.

Alterações psiquiátricas
Raro: em altas doses: excitabilidade, agitação, medo, confusão, delírios, alucinações, insônia. Muito raro: nervosismo, euforia. Foram relatados casos de redução da fase REM do sono.

Sistema nervoso central
Raro: fadiga, tontura, distúrbios de memória. Muito raro: dor de cabeça, movimentos repetitivos involuntários, ataxia, dificuldades de falar, aumento dos distúrbios cerebrais e convulsões.

Oculares
Muito raro: distúrbios de acomodação, midríase, fotossensibilidade. Glaucoma de ângulo fechado pode ocorrer.

Cardíacas
Raro: taquicardia. Muito raro: bradicardia.

Gastrointestinais
Raro: boca seca, náusea, desordem gástrica. Muito raro: constipação.

Pele
Muito raro: redução de perspiração, erupção alérgica.

Musculoesquelético
Raro: espasmos musculares.

Renal e urinário
Muito raro: distúrbios de micção, especialmente em pacientes com adenoma prostático, retenção urinária.

Geral
Raro: sonolência excessiva.

Notifique suspeitas de reações adversas ao seu médico, cirurgião-dentista, farmacêutico ou à vigilância sanitária e informe também a empresa através do serviço de atendimento.

Apresentações:

• AKINETON® 2 mg comprimido: embalagem com 80 comprimidos.
• AKINETON® 4 mg comprimido revestido de liberação retardada: embalagem com 30 comprimidos revestidos.

Resumo da posologia (ver detalhes em “Como devo usar”):

• Síndromes parkinsonianas (adultos): iniciar 1 mg (1/2 comprimido) duas vezes ao dia; manutenção 3–16 mg/dia; máximo 16 mg/dia.
• Transtornos extrapiramidais medicamentosos (adultos): 1–4 mg, 1 a 4 vezes ao dia.
• Uso pediátrico (2 mg, 3–15 anos): 0,5 a 1 comprimido, 1 a 3 vezes ao dia (1–2 mg/dia).
• Apresentação 4 mg: dose média 1–3 comprimidos/dia (máx. 4); não partir, abrir ou mastigar.

Composição - Apresentação 2 mg

Cada comprimido de AKINETON® 2 mg contém: cloridrato de biperideno 2 mg (equivalente a 1,8 mg de biperideno base).

Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, lactose, povidona e talco.

Características físicas: comprimido branco, faces planas e face inferior com sulco cruzado.

Composição - Apresentação 4 mg revestido de liberação retardada

Cada comprimido contém: cloridrato de biperideno 4 mg (equivalente a 3,59 mg de biperideno base).

Excipientes: água purificada, amido de milho, celulose microcristalina, cera de carnaúba, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio, lactose, hiprolose, hipromelose, macrogol, povidona, talco e corantes (dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo).

Características físicas: comprimido amarelado oblongo, faces biconvexas, sulcado na face superior e liso na inferior.

Em caso de superdose, contate o centro de controle de toxicologia (telefone abaixo) para orientações. As medidas de suporte devem manter as funções respiratórias e cardíacas até obtenção de socorro médico.

A intoxicação assemelha-se à intoxicação atropínica: pupilas dilatadas, secura das mucosas, rubor facial, taquicardia, redução da motilidade vesical e intestinal, elevação da temperatura (especialmente em crianças), e sintomas centrais como excitação, delírio, confusão, alteração da consciência ou alucinações. Em intoxicações maciças há risco de colapso cardíaco e parada respiratória.

Procure socorro médico rapidamente e leve a embalagem ou bula. Ligue para 0800 722 6001 para mais orientações.

Interação medicamento-medicamento:

A administração simultânea com outras drogas de efeito anticolinérgico (ex.: triexifenidil, amantadina) pode potencializar efeitos colaterais centrais e periféricos. A síndrome anticolinérgica central pode ocorrer quando anticolinérgicos são administrados com drogas que têm ação anticolinérgica secundária (ex.: meperidina, fenotiazinas, outros antipsicóticos, antidepressivos tricíclicos, certos antiarrítmicos como sais de quinidina e anti-histamínicos).

Foram relatados movimentos involuntários desordenados quando o biperideno foi associado à carbidopa/levodopa. A administração concomitante de quinidina pode aumentar o efeito anticolinérgico cardiocirculatório (especialmente na condução AV).

Interação com álcool: evitar ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Informe seu médico sobre outros medicamentos em uso.

Gravidez: desconhece-se se o biperideno causa dano fetal. Usar apenas quando estritamente necessário. Categoria de risco: C.

Lactação: desconhece-se excreção no leite materno; usar com cautela e sob avaliação médica. Não utilizar na gravidez sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Conservar na embalagem original, em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz e da umidade.

Prazo de validade: 36 meses (apresentação 2 mg) e 42 meses (apresentação 4 mg). Número de lote e datas: vide embalagem. Não usar após o prazo de validade.

Antes de usar, observe o aspecto do produto. Em caso de alteração, consulte o farmacêutico. Manter fora do alcance das crianças.